杨梅树皮素,广泛存在于多种天然植物中。现代药理学研究表明,杨梅素具有广泛的药理活性,同时具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、降血糖和保肝等多种功效,尤其在防治
心血管疾病方面作用明显。鉴于其抗氧化功能及降低胆固醇等作用,欧洲特别是一些地中海国家已有将杨梅素作为保健食品上市,但还未有相关药品上市,因此具有较大的开发和应用潜力。除药理活性外,杨梅素在其他领域的研究亦有许多有益的探索与成果,如杨梅素的提取分离纯化工艺已相当成熟,
高效液相色谱法、
质谱法、循环伏安法及多种方法的联用也已成功应用于杨梅素的分析中; 杨梅素的滴丸、分散片、环糊精包合物和纳米脂质体等制剂研究也取得一定进展。
杨梅素是一种多羟基黄酮醇类化合物,为黄色针状结晶,紫外光谱在376.5nm( 带Ⅰ) 、254( 带Ⅱ) 处有最大吸收,红外光谱示有羟基(3575,3380,3255cm-1)、共轭羰基( 1646cm-1)、双键以及芳环碳骨架振动 (1660、1550、1454cm-1) 吸收。
该化合物溶于甲醇、乙醇和
丙酮,微溶于乙酸乙酯,不溶于水、石油醚( 60-90℃) 、氯仿、甲苯和正己烷,且抗光解能力差,在酸性条件下较稳定,而偏中性及碱性环境中易被破坏。
杨梅 素 是 杨 梅 科 植 物 杨 梅的树皮及叶的主要化学成分,也存在于洋葱、浆果和茶等天然植物中,是红酒中的主要黄酮醇成分之一。因其来源广泛,在药物的研究与应用中具有资源优势。
近年来,对杨梅素的提取分离及纯化研究已取得一定进展。Du 等人采用离子液体微波辅助萃取技术从杨梅叶中提取分离出杨梅素,与传统的加热或酸水解相比,该法能大大缩减水解时间并提高产物得率。Tian等人采用多相萃取技术,以氨基酸离子液体为模板剂合成的 MCM-41
介孔分子筛作为吸附剂,从柏科植物
日本扁柏中提取分离得到杨梅素,提取率可达0.018 %,该法偏差低、所需溶剂量少、分离的选择性与稳定性高。杨国勋等人对
红花锦鸡儿地上部分的
乙酸乙酯提取部位再进行了反复硅胶柱 色 谱 分 离 后 得 到 杨 梅 素,但提 取率只有0.000075%。除此之外,野牡丹科植物 及五桠果科植物 的叶,葡萄科植物葡萄、石榴科植物石榴及紫金牛科植物着色紫金牛的果实,十字花科植物萝卜的叶及茎也都可以提取分离得到杨梅素。
杨梅素在抗
动脉粥样硬化、缺血再灌注损伤、心肌梗死和高血压病等方面的研究已取得较大进展。体外实验发现,杨梅素等黄酮醇化合物可剂量依赖性地抑制低密度脂蛋白的糖化,同时减少糖化低密度脂蛋白电泳迁移,故可降低糖尿病患者
动脉硬化的风险。杨梅素能有效降低心血管疾病的风险,在抗心血管疾病方面极具应用价值。
杨梅素的抗菌作用与其结构密切相关,尤其是与其结构中的多酚羟基直接关联。杨梅素对
棒杆菌属、
葡萄球菌属、
链球菌属和
枯草芽孢杆菌等均有不同程度的抑菌作用,其作用机制是通过结构中的酚羟基与细菌中蛋白的非特异性反应,导致蛋白失活并丧失功能。
主要分析方法有光谱法与质谱法,其中,高效液相色谱法( HPLC) 是应用最广泛的检测方法之一。此外还有超高压液相-四级杆
飞行时间质谱技术、循环伏安法和原位薄层长光程紫外-可见光谱电化学法。相信随着分析技术的不断提高,将有更多新仪器、新方法用于杨梅素定性、定量研究中,从而有力推动杨梅素的开发应用进程。
杨梅素的水溶性和脂溶性均较差,导致其口服吸收不好,不能充分发挥药效,若能运用现代制剂技术改善其溶解性,提高口服
生物利用度,将大大提升该药物的实用价值。如可采用纳米技术减小药物粒径,改善药物的溶解性和渗透性,从而增加其体内吸收; 同时纳米制剂还表现出很强的靶向性,使药物浓集于靶器官组织中,增强疗效。此外,杨梅素的稳定性较差,在体内易转化降解而影响疗效,因此可考虑将杨梅素与合适载体结合制成前体药物,使其在体内适时释放出杨梅素,提高生物利用度。然而杨梅素的口服吸收特性与安全性还不明确,限制了其作为药物的开发,如能运用恰当吸收模型对杨梅素的吸收特性及机制进行阐释,并采用适宜方法评价杨梅素的安全性,设计有效的给药系统,必定能推动该药物的开发进程。