抗雄激素(antiandrogen)是指在
靶器官受体水平拮抗
雄激素的药物,主要为
雄激素受体拮抗剂(antagonist)。实际上往往把
抑制雄激素生物合成和代谢,抑制
促性腺激素的物质,只要能减少雄激素的产生和功能的,均被列为抗雄激素。根据化学结构,分为
甾体抗雄激素和非甾体抗雄激素。
【理化性质】白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味,在
二甲基甲酰胺中易溶;在
四氢呋喃中溶解;在
乙酸乙酯、甲醇中略溶;在水中不溶。
环境抗
雄激素(Environmental antiandrogen)是
内分泌干扰物中的一大类 ,可与雄激素
受体 (AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。其对人类生殖健康的影响已引起人们广泛的关注,因此建立一套快速有效的
筛检测试环境抗雄激素的方法已成为当务之急。环境中的某些化学物质能干扰正常内分泌功能,它们具有类似体内激素或抗体内激素的作用,从而影响人类或其它生物的生殖发育和健康。烯菌酮(vinclozolin)及其代谢产物M1和M2,
DDT的代谢产物p,p′2DDE,
甲氧滴滴涕(methoxychlor),杀菌利(procymidone)和合成除虫菊酯类(pyrethroids)等,可与
雄激素受体(AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。它们既能影响正常的激素产生、释放、运输、代谢或清除,还能影响同源
受体结合和P或随后的
细胞内受体作用。既可增强
内源性激素的作用(激动剂),也可抑制内源性激素作用(
拮抗剂)。
环境抗雄激素能通过不同的分子机制干扰雄激素的作用,影响生殖和发育,并可能已经对人类健康产生不利影响。