【药理作用】 包括:①抑制
甲状腺激素的合成,通过抑制
甲状腺过氧化物酶(其本身作为
过氧化物酶的底物而被氧化),进而抑制
酪氨酸的碘化及
耦联。对已合成的甲状腺激素无效,故改善症状常需2~3周,恢复基础代谢率需1~2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低
血循环中甲状腺刺激性
免疫球蛋白。
【临床应用】 临床用于:①
甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、
出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备,减少甲亢病人甲状腺手术合并症及
甲状腺危象,但可使
TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗,常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止
甲状腺素合成。
【不良反应】 主要有:①过敏反应,如皮肤瘙痒、
药疹,少数伴有发热;②消化道反应,有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症,应定期检查
血象,注意与甲亢本身引起的
白细胞数偏低相区别;④
甲状腺肿及
甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。
【药理作用】 小剂量碘可预防
单纯性甲状腺肿;大剂量碘抑制
甲状腺激素的释放,还能
拮抗TSH促进激素释放作用,但反复应用可失效,不能单独用于甲亢内科治疗。
【临床应用】 临床用于:①
甲亢的手术前准备,术前2周应用大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用,使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。②
甲状腺危象的治疗,可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用
硫脲类药物。
【不良反应】 主要有:①
一般反应,如咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激等;②过敏反应,如发热、皮疹、
皮炎、
血管神经性水肿,严重者有
喉头水肿;③诱发甲状腺功能紊乱,如甲亢、
甲状腺功能减退和
甲状腺肿。
普萘洛尔等是甲亢及
甲状腺危象的辅助治疗药。通过阻断
β受体而改善甲亢所致的
交感神经激活症状;普萘洛尔与
氧烯洛尔还能减少T3生成。适用于不宜用其他抗甲状腺治疗者,并能改善甲状腺危象的症状。