延胡索酸泰妙菌素是
截短侧耳素的衍生物,化学式为C32H51NO8S。为白色或类白色
结晶性粉末,无臭,无味。在
甲醇或
乙醇中
易溶,在水中溶解,在
丙酮中略溶,在已烷中几乎不溶。用于
鸡慢性呼吸道病,猪支原体
肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于猪密
螺旋体引起的
痢疾。
简介
熔点:本品的熔点(附录11页)为143~149℃。
比旋度:取本品,精密称定,加
二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(附录13页),比旋度为+24°至+27°。
鉴别
[检查] 酸度 取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(附录29页),pH值应为3.1~4.1。
有关物质 取本品,加
乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作为
供试品溶液。另精密量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.3mg的溶液作为
对照溶液。照
薄层色谱法(附录20页)试验,吸取上述两种溶液各10?l,分别点于同一硅胶GF254
薄层板上,以
醋酸丁酯-
甲醇-
氢氧化铵(20:2:0.4)为
展开剂,展开后,晾干,置
紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液所显斑点比较,不得更深。
吸收度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中含50mg的溶液,照
分光光度法(附录16页)测定,在650nm的波长处测定吸收度应不得过0.03,在400nm的波长处测定,吸收度应不得过0.15。
水分 取本品,照水分测定法(附录36页第一法)测定,含水分不得过1.0%。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录37页),遗留残渣不得过0.2%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录34页第二法),含重金属不得过百万分之十。
[含量测定] 取本品约0.2g,精密称定,加
冰醋酸20ml溶解后,加
结晶紫指示液1滴,用
高氯酸滴定液(0.1
mol/L)滴定至溶液呈兰色,并将滴定结果用
空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于60.98mg的C32H51NO8S。
功能与主治
[作用与用途]
抗生素类药。用于
鸡慢性呼吸道病,
猪支原体肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于猪密螺旋体引起的痢疾。
[用法与用量]/[用法与判定]
[注意事项] (1)避免接触眼及皮肤。(2)禁止与
莫能菌素、盐霉素等聚醚类的抗生素混合使用。
[规格]
[贮藏] 密闭,在干燥处保存。
[制剂] (1)延胡索酸泰妙菌素可溶性粉(2)延胡索酸泰妙菌素
预混剂《进口兽药质量标准》1999年版
本品是由
伞菌科北凤菌(Pleurotus mutilis)的
培养液中提取的伯鲁罗母林(pleuromulin)的氢化延胡索盐。为双
萜类半合成抗生素。按
无水物计算,含
泰妙菌素不得少于98%。
【性状】白色或淡黄色结晶粉;具轻微的特征性臭味。可溶于水(6%)干燥品稳定,密封可保存5年。临床用溶液应当天配制。
药理
为抑菌性抗生素,但很高浓度对
敏感菌也有
杀菌作用。抗菌作用机理系与细菌核糖体50s亚基结合而抑制细菌
蛋白质合成。
本品对多种
革兰氏阳性球菌包括大多数
葡萄球菌和
链球菌(D组链球菌除外)及多种
支原体和某些螺旋体有良好
抗菌活性。但对某些阴性菌的抗菌活性很弱,而
嗜血杆菌属及某些
大肠杆菌和
克雷伯氏菌菌株却除外。
猪内服本品易于吸收。投服
单剂量约可吸收85%,2~4h出现血
药峰浓度。体内分布广泛,肺中浓度最高。泰妙菌素在体内被代谢成20种
代谢物,有的具抗菌恬性。约有30%的代谢物在尿中排出,其余从粪排泄。
【用途】用于治疗胸膜肺炎放线杆菌引起的
猪肺炎及
猪痢疾密螺旋体引起的
猪血痢。作为猪的饲料药物添加剂可促进
增重。对鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎、
鸡葡萄球菌滑膜炎也有效。
药物相互作用
(2)与能结合细菌
核糖体50s亚基的抗生素(如
克林霉素、
林可霉素、
红霉素、
泰乐菌素等)
同用,由于竞争
作用部位而导致减效。
注意
(1)本品禁止与聚醚类抗生素伍用,因能引起
药物中毒,使鸡
生长迟缓,
运动失调、麻痹瘫痪,直至死亡。猪虽反应较轻,亦不宜并用。
(2)本品给鸡、猪内服较安全。可耐受3~5倍的内服量。但常量偶可出现皮肤发红等反应。过量对猪能引起短暂
流涎、呕吐和
中枢神经系统抑制,应停药并
对症治疗。
(4)本品有刺激性,避免与皮肤或粘膜接触。
【生产厂家】国内以浙江
升华拜克、威远药业为代表的一批厂家。
【用法与用量】混饮┉每1L水⑤猪45~60mgこ连用5日鸡125~250mg连用3日(以泰妙菌素计)
混饲每1000kg饲料猪40~100g⑧连用5~10日(以泰妙菌素计)
【制剂与规格】延胡索酸泰妙菌素可溶件粉100g:45g(4 500万单位)
延胡索酸泰妙菌素预混剂(1)100g:10g(1000万单位)∩(2)100g:80g(8 000万单位)