寿比山是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压机理不明,其
利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量。
本品主要成份为
吲达帕胺,其化学名称为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-
苯甲酰胺。
寿比山的机制包括以下几个方面:调节血管
平滑肌细胞的钙内流;刺激
前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响
肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及
碳水化合物的代谢。
【
药代动力学】 口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经
肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。
肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
(1)较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、
直立性低血压。
(2)少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾、
低氯性碱中毒。
【禁忌】 对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,
低钾血症。
【药物过量】 剂量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状是水和
电解质紊乱(低血压和低血钾症),临床上可能出现的症状包括恶心、呕吐、低血压、痉挛、易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先是快速消除所摄入的药物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。