安眠药又名安定,是一类帮助入睡的药物,可分为
苯二氮卓类药物和新型非苯二氮卓类药物两类,常见的有苯二氮类(如
地西泮,也叫“安定”)、非苯二氮类(如
佐匹克隆、
唑吡坦)以及一些抗组胺药(如
苯海拉明)。
失眠者选用安全的安眠药更利于身体健康和
治疗失眠,无
成瘾性的
催眠药和安全性高的安眠药更能成功治疗失眠且有利于
人体健康,避免失眠严重危害。按需服用
佐匹克隆更有利于身体健康和治疗失眠,国家支持药房积极合理销售佐匹克隆等安全性高的催眠药以利公众健康。国家还鼓励药店销售副作用较小的催眠药以利人民健康和药店效益。许多催眠药不是
精神药品,适当服用安眠药和催眠药是治疗失眠的成功手段。
巴比妥类早在1864年已人工合成(
巴比妥酸),但到1903年才发现它具有镇静作用,并认识到巴比妥酸衍生物的
药理作用。它们的治疗指数较低,需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。
其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适;水合氯醛因药物之间的相互作用少,广泛用于
药物临床试验与不合作者进行某些
特殊检查时的快速催眠;
苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗,也可用于儿童
睡行症、
睡惊症和
梦魇等疾病,或者用于拮抗
麻黄素、
苯丙胺、
氨茶碱等药物的
中枢兴奋不良反应。
该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和
抗焦虑药。其中
地西泮(安定)曾经是临床上
使用频率最高的药物。
氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在
瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ;再后不久,第二个药物地西泮问世。
该类药物中前期开发的有
甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、
舒必利;后期开发的有
三唑仑、
咪达唑仑、
氟西泮、
硝西泮、
艾司唑仑、
阿普唑仑、
劳拉西泮等。这些安眠药的特点是
治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止,仍是治疗失眠常用的药物。
苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑:吸收快,起效快,无蓄积,无
后遗作用,是较理想的
催眠药物;但缺点是
半衰期短,用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮:半衰期较长,很少发生清晨失眠与白天焦虑,但由于其主要
代谢产物有活性,且活性代谢产物半衰期长达47~100h,故易蓄积。
有一些镇静催眠药安全性高。20世纪80年代后期,人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发,1988年在法国上市,
商品名Stilnox(中文译为—
舒睡晨爽)。
唑吡坦能显著缩短入睡时间,同时能减少夜间
觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,次晨无明显
后遗作用。极少产生“宿睡”现象,也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。一些较安全的安眠药久服无成瘾性,停药后很少产生反跳性
失眠,重复应用极少积聚,使用较为安全。因此上市后得到广泛认同,已成为治疗失眠症的标准药物,有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。
第三代镇静
催眠药物口服吸收良好,半小时达血液浓度高峰,药物代谢排泄快,
半衰期为3~6小时,经肾脏代谢。本类药物治疗指数高,安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构,不产生
耐受性、
依赖性。
不良反应与患者的个体
敏感性有关,偶而有思睡、
头昏、
口苦、恶心和
健忘等。这类较安全的催眠药包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆等。