佐匹克隆，是一种有机化合物，化学式为C17H17ClN6O3，临床上用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者，被列为第二类精神药品管控。
化合物简介
基本信息
化学式：C17H17ClN6O3
分子量：388.808
CAS号：43200-80-2
EINECS号：256-138-9
理化性质
密度：1.54 g/cm3
熔点：178℃
沸点：580.7ºC
闪点：305ºC
外观：白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性：易溶于二甲亚砜或氯仿，较易溶于醋酸，难溶于甲醇、丙酮或乙腈，极难溶于乙醚或异丙醇，几乎不溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：0.5
氢键供体数量：0
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：91.8
重原子数量：27
表面电荷：0
复杂度：573
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
不良反应
不良反应可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛。长期服药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。罕见有盛挛、肌肉颤抖、意识模糊。
禁忌症
禁用于对本品过敏者、呼吸代偿功能不全者及严重肝功能不全者。妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用。
注意事项
1、本品过量服用可导致深睡甚至昏迷。
2、用药时间不宜过长,一般不超过4周，可间断使用。用药期间不宜驾车或从事机械操作。停药时须逐渐减量。
3、用药期间禁止饮酒。
药物相互作用
1、与神经肌肉阻滞药、中枢神经抑制药 合用，镇静作用增强。
2、合用时甲氧氯普胺增加佐匹克隆的血药浓度。
3、合用时卡马西平使佐匹克隆峰浓度升高，而卡马西平峰浓度降低。
4、合用时红霉素增加佐匹克隆AUC和t1/2，并伴有精神运动障碍。
5、合用时阿托品、利福平使佐匹克隆的浓度降低。
6、与苯二氮草类催眠药合用,增加戒断症状。
药典信息
基本信息
本品为6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲酰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮，按干燥品计算，含C17H17CN6O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶性粉末。
本品在二氯乙烷中易溶，在甲醇或N,N-二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在稀盐酸中微溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为115~118℃。
吸收系数
取本品，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在303nm的波长处测定吸光度， 吸收系数（E1%1cm）为345~380。
鉴别
1、取本品约10mg，加稀盐酸5mL，振摇使佐匹克隆溶解，加碘化采钾试液约3滴，即产生微乳黄色沉淀。
2、取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在303nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（药品红外光谱集755图）一致。
检査
旋光度
精密称取本品0.25g，置25mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，依法测定（通则0621），旋光度为-0.05°至+0.05°。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g，加N,N-二甲基甲酰胺10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品1.0g，加水50mL，超声使溶解，滤过，取续滤液25.0mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约10mg，置10mL量瓶中，加流动相超声使佐匹克隆溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取本品约10mg，置10mL量瓶中，加甲醇2mL使溶解，加30%过氧化氢溶液0.1mL，水浴加热15分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液1mL，置20mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Agilent C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以乙腈-磷酸盐溶液（取十二烷基硫酸钠8.1g与磷酸二氢钠1.6g，加水1000mL使溶解，用磷酸调节pH值至3.5）（37.5:62.5）为流动相，检测波长为303nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，主成分色谱峰的保留时间约为27~31分钟，主成分峰与相对保留时间约为0.9处杂质峰之间的分离度应符合要求。理论板数按佐匹克隆峰计算不低于3000。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜5mL，密封，振摇使溶解。
对照品溶液：分别取三氯甲烷、二氯甲烷、二氧六环、乙醇、乙腈、异丙醚、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺各适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中分别约含6µg、60µg、38µg、0.5mg、41µg、0.5mg、20µg与88µg的混合溶液，精密量取5mL，置20mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持8.5分钟，以每分钟5℃的速率升温至100℃，再以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持2分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，异丙醚的残留量不得过0.5%，三氯甲烷、二氯甲烷、二氧六环、乙醇、乙腈、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，在磁力搅拌器下用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白拭验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于38.88mg的C17H17ClN6O3。
类别
催眠药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、佐匹克隆片。
2、佐匹克隆胶囊。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R62：Possible risk of impaired fertility.
可能有损伤生育力的危险。