天然孕激素(progestogens)主要由卵巢黄体分泌,妊娠3~4个月后,黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之,直至分娩。在近排卵期的卵巢及
肾上腺皮质中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮(孕酮,progesterone)含量很低。临床应用的孕激素类药物是人工合成品及其衍生物。
不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致
肝功能障碍。
从黄体酮衍生而得。如
醋酸甲羟孕酮(
醋酸甲孕酮,
安宫黄体酮,medroxyprogesterone acetate)、甲地孕酮(megestrol)、
氯地孕酮(chlormadinone)和羟孕酮已酸酯(17α-hydroxyprogesterone caproate)。
其结构与睾酮相似,从炔孕酮衍生而来。如炔诺酮(norethisterone,)、双醋炔诺醇(etynodiol diacetate)、
炔诺孕酮(18甲基炔诺酮,甲基炔诺酮,norgestrel)等。这类药除了有孕激素作用外,都还具有轻微雄激素样作用。
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用
注射给药。血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占3%。其代谢产物主要与
葡萄糖醛酸结合,从肾排出,人工合成的炔诺酮、
甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。
(1)当
月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和
胚胎发育。
1.
功能性子宫出血因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起
子宫出血时,应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期,故可维持正常的月经。
2.痛经和
子宫内膜异位症可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用,疗效更好。
3.先兆流产与
习惯性流产由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产,孕激素类有时可以安胎,但对习惯性流产,疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用,可使女性胎儿男性化,故不宜采用,黄体酮有时也可能引起生殖性畸形,须注意。