头孢美唑，化学名为 (6R，7S)-7-[(氰甲基硫基)乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基]-8-氧化-5-硫杂-1-氮杂环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，密度为1.75 g/cm3，熔点在163-165ºC之间的一种白色至微黄色粉末；无臭；有引湿性。临床上适用于治疗敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。

中文名称：头孢美唑;

中文别名：头孢甲氧氰唑；(6R-cis)-7-[[[(氰甲基)硫]乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;头孢美唑酸;

英文名称：cefmetazole

英文别名：Cefmetazole;(6R,7S)-7-[[2-(cyanomethylsulfanyl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;

CAS号：56796-20-4

分子式：C15H17N7O5S3

结构式：

分子量：471.53400

精确质量：471.04500

PSA：239.23000

密度：1.75 g/cm3

熔点：163-165ºC

折射率：1.797

储存条件：库房低温通风干燥

急性毒性：腹腔-小鼠 LD50: 10233 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 8690 毫克/公斤

可燃性危险特性：热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾

储运特性：库房低温通风干燥

灭火剂：水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

WGK Germany：2

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26; S36

RTECS号：XI0372200

危险品标志：Xn

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入及皮肤接触可能致敏。

头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使头孢美唑对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注该品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。

头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。该品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。

本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：

○ 败血症

○ 急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染

○ 膀胱炎、肾盂肾炎

○ 腹膜炎

○ 胆囊炎、胆管炎

○ 前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎

○ 颌骨周围蜂窝组织炎、颌炎

1.对头孢美唑或其他头孢菌素类药过敏者；

2.有青霉素过敏性休克史者。

成人，每日1～2克（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。

小儿，每日25～100毫克（效价）/公斤体重，分2～4次静脉注射或静脉滴注。

另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至4克（效价）、小儿增至150毫克（效价）/公斤体重，分2～4次给药。

静脉注射时，本品1克（效价）溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。

<用法用量的使用注意事项>

（1）严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药（参照【慎重用药】及【药代动力学】项）。

（2）使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。

<用药须知>

（1） 配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。

（2） 给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。

（本项包括不能计算发生率的不良反应）

总计27，356个病例中，不良反应报告例为841例（3.07%），主要有AST(GOT)升高（0.94%）、ALT(GPT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、恶心及呕吐(0.20%)等。

(1) 罕见引起休克（0.01%以下）、过敏反应症状（不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等）（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(2) 有可能出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（发生率不详）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）（发生率不详）。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。

(3) 有可能出现急性肾功能衰竭（发生率不详）等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现BUN及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。

(4) 肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：因为有AST(GOT)、ALT(GPT)显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(5) 有可能出现粒细胞缺乏症（发生率不详）、溶血性贫血（发生率不详）、血小板减少（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(6) 罕见出现伴有便血的伪膜性肠炎（低于0.01%）（初期症状：腹痛、腹泻频繁）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。

(7) 有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎（发生率不详）、伴有嗜酸细胞增多肺浸润（PIE）综合征（发生率不明）。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。

（1）多见荨麻疹、皮疹、药物热等过敏反应症状，极少见过敏性休克。

（2）消化系统：多见恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，偶有用药致假膜性肠炎的报道。

（3）肝毒性：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶暂时性升高。

（4）肾毒性：少数患者用药后可出现尿素氮暂时性升高。

（5）血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、红细胞减少等。

（6）长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。

（7）静脉给药偶可致血栓性静脉炎。

1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：（1)对该品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。（2)有青霉素过敏性休克史者禁用。

3.以下情况慎用：

(1)孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

(2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。

(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。

(4)高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：

(1)直接抗人球蛋白（Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。

(2)斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。

(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。

(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。

2.头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。

3.使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。

4.头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。

5.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

(1)对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅（包括插管）。

(2)对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。

(3)如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。

(4)血液透析有助于清除部分药物。

1.头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。

2.头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3.头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高该品的血药浓度。

4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。

头孢美唑（先锋美他醇、头霉甲氧氰唑）性能与第二代头孢菌素相似。本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有良好的抗菌作用。静脉滴注给药，半衰期为为1h，肾功能减退时明显延长。成人1d量为1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注，重症感染患者用量不超过4g/d。不良反应在消化道有恶心、呕吐和腹泻等；偶可见过敏反应有荨麻疹、皮疹、药物热等，有发生过敏性休克的报道；偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞和红细胞减少；少数患者有血清转氨酶和碱性磷酸酶升高。极少数患者发生假膜性肠炎和念珠菌所致的二重感染。用药中发生过敏反应即停药，肾功能受损者应慎用，出现二重感染时及时调整抗生素应用。对症治疗。

注射用头孢美唑钠(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g

头孢美唑对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道，为评价头孢美唑的临床疗效，对1926例各种感染性疾病患者应用头孢美唑，结果显效为56.5%，有效为33.7%，总有效率为89.7%。并在体外做了头孢美唑的药敏试验，结果金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对头孢美唑敏感。对外科手术预防用药，头孢美唑显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道，应用头孢美唑治疗敏感细菌所致的菌血症、呼吸系统、消化系统、胆道、尿道感染、腹膜炎和子宫腔感染等710例，静注或静脉滴注，每天1～4g。其中对菌血症的有效率为69.2%，对呼吸系统、胆道和尿道感染的有效率为75%～88%，对术后腹膜炎的有效率为73%，对创面和术后感染的有效率为86%。

该品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对该品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对该品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对该品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。

静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.5～1g，每日2次，重症感染剂量可加倍。小儿每日25～100mg/kg体重分2～4次静脉滴注。

不良反应少见，但在用药中可能发生：过敏性休克；皮疹，皮痒；急性肾功能衰竭；一过性肝功能异常，转氨酶升高；粒细胞、红细胞、血小板减少；间质性肺炎；二重感染。

①用药前进行皮肤过敏试验，并应在有抢救过敏休克的地方用药。②严重肾功能损害者慎用。③对该品过敏者禁用。

静注、静滴：成人1~2g/日，重症可至4g/日，分2次给药。儿童每日25~100mg/kg，重症可至150mg/kg/日，分2~4次给药。

粉针剂：1g/瓶。

功能主治

第三代头孢菌素，具有广泛的抗革兰阴性、阳性及厌氧菌作用。对金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、拟杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属均有较强抗菌作用。用于敏感菌所致的败血症、呼吸系统感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿系统感染、子宫感染，同时也适用于对青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类无效的感染症。

皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，偶致BUN升高、嗜酸细胞增多、红细胞及白细胞减少，转氨酶及碱性磷酸酶上升。消化系统不良反应有恶心、呕吐、腹泻等症，及少数病例可致伪膜性肠炎，也可致念珠菌二重感染。

（1)对该品过敏者禁用。（2)对其它头孢菌素过敏或有过敏体质者、严重肾功能损害患者、经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者慎用。（3)为防止过敏反应特别是过敏性休克，用药前应仔细问诊并进行皮试为宜。（4)勿与利尿剂盒用。（5)本药可干扰乙醇正常代谢。