大麻素受体是一类存在于胞膜或胞内的特殊蛋白质。大麻素受体能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列
生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应。
CB1受体主要位于脑、
脊髓与
外周神经系统中，又称中枢型大麻素受体。脑内CB1受体主要分布于
基底神经节(黑质、苍白球、外侧纹状体)、海马CA
锥体细胞层，小脑和大脑皮质。它的激活可以降低神经递质的释放，如
多巴胺和GABA，来参与记忆、认知、运动控制的调节。
CB2受体主要分布在外周，如脾脏边缘区、
免疫细胞、扁桃体、胸腺等，又称外周型大麻素受体。有研究表明，CB2受体在大鼠的毛表皮和毛囊组织也有分布，可能参与了皮肤的某些生理病理过程。它由360个氨基酸组成,尽管比CB1短得多,但仍然是典型的
G蛋白偶联受体。它的作用主要包括调节
中枢神经系统内外的细胞因子释放和免疫细胞迁移。研究发现，CB2大麻素受体还对热刺激的伤害感受具有保护作用。
由此可见，CB1受体和CB2受体共同的作用都是调节化学递质的释放，只是CB1受体主要来源于神经细胞，CB2受体主要来源于
免疫细胞。
除了CB1和CB2受体以外，研究者们还观察到一些其它类型的大麻素受体，但它们还没有被
克隆，其活性作用也不是很清楚。