复合型乳剂Multiple emulsion

制做技术

W1/O/W2型复合乳剂，如先将抗癌药物溶于水相（W1与W2）中，取一部分水溶液用亲油性乳化剂，分散于油相中，先制成W1/O型乳剂，然后再用亲水性乳化剂，经二级乳化，分散于水相（W2）中，制成W1/O/W2型复合乳剂。W1为含药的内水相，由于油膜包裹，不仅在体内选择性分布，而且具有缓释作用。W2为含药的外水相具有速释作用。如将博来霉素溶于20%明胶溶液中作为内水相（S）先分散在油相中制成S/O,则再用亲水性乳化剂进行二级乳化制成S/O/W型复合乳剂，对荷瘤的家兔作局部注射，如注入肌肉，胃壁，食道壁等组织，则分散在组织中的含药油滴（S/O）能明显地积聚在注射部位，向周围淋巴结的移行十分活跃，所以这类乳剂中油滴是药物分布至淋巴系统中理想的载体。对淋巴转移方面与水剂相比，W/O型乳剂比水剂大3.1倍，S/O/W型复合乳剂则比水剂大9.1倍。所以用于治疗淋巴系统转移的癌症疗效较水剂显著。

具体操作可分为两步

一步乳化法

如一种复方中含有脂溶性与水溶性两种抗癌药物，则分别配成油溶液和水溶液，一次加入适当的亲水性和亲油性乳化剂。一次乳化成复合型乳剂，此方法虽然工艺简便，但两种乳化剂的配比不易计算正确，因此成品的稳定性不易掌握，同时分散相与连续相中药物的分布亦不易控制。

二步乳化法

以配制W1/O/W2型复合乳剂为例，先将水溶性药物配成水溶液分成W1与W2两份，脂溶性药物配成油溶液。首先将W1与油溶液用30%司盘80配成W1/o型乳剂，然后将W1/O与W2（加有0.5～2%吐温20或吐温80）进行二步乳化成W1/o/W2型复合乳剂。二步乳化法制得的成品不仅稳定性好，同时W1与W2中药物的含量可根据释药要求予以控制。