噻替哌,又名三胺硫磷、三亚乙基硫代磷酰胺,是一种
有机化合物,化学式为C6H12N3SP,为白色结晶性粉末,易溶于乙醇,溶于苯、乙醚、氯仿。噻替哌化学结构中的乙撑亚胺基能与细胞内DNA核碱基,如鸟嘌呤结合,从而使DNA变性,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效,对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。
为乙撑亚胺类抗肿瘤药物中疗效最好者,其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合,从而改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全,多用注射给药。此外,本品尚有免疫抑制作用。
对卵巢癌及乳腺癌有较好疗效,对肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制
翼状胬肉。
静注或静滴:每次10mg(0.2mg/kg)用生理盐水溶解或稀释,每日1次,连用5次后改为每周2次,总量0.2~0.3g为一个疗程,如血象良好,间歇1~2个月可重复疗程。
骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞及血小板减少),多在用药后1~6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其他可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予
别嘌醇。