噻替哌
有机化合物
噻替哌,又名三胺硫磷、三亚乙基硫代磷酰胺,是一种有机化合物,化学式为C6H12N3SP,为白色结晶性粉末,易溶于乙醇,溶于苯、乙醚、氯仿。噻替哌化学结构中的乙撑亚胺基能与细胞内DNA核碱基,如鸟嘌呤结合,从而使DNA变性,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效,对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。
理化性质
密度:1.5g/cm3
熔点:54-57℃
沸点:270.2℃
闪点:117.2℃、
折射率:1.708
外观:白色结晶性粉末
溶解性:易溶于乙醇,溶于苯、乙醚、氯仿
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:0
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:3
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:41.1
重原子数量:11
表面电荷:0
复杂度:194
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
作用特点
为乙撑亚胺类抗肿瘤药物中疗效最好者,其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合,从而改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全,多用注射给药。此外,本品尚有免疫抑制作用。
功能主治
对卵巢癌及乳腺癌有较好疗效,对肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制翼状胬肉
用法用量
静注或静滴:每次10mg(0.2mg/kg)用生理盐水溶解或稀释,每日1次,连用5次后改为每周2次,总量0.2~0.3g为一个疗程,如血象良好,间歇1~2个月可重复疗程。
动脉内输注:用于晚期乳癌,每次10mg。
胸腹腔或心包腔内注射:每次5~10mg,2~7日1次,总量0.2~0.3g。
瘤内注射:每次5~10mg。
鞘内注射:每次5~10mg,溶于脑脊液中,5~7日1次。
膀胱内灌注:每次0.05~0.1g,溶于50~100mL生理盐水中,用导尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次为一个疗程,与尿激酶同用,可增加疗效。
软膏局部涂抹:每日1~2次。
不良反应
骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞及血小板减少),多在用药后1~6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其他可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇
注意事项
1、妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2、下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史。
3、用药期间须定期检查外周血象白细胞与血小板及肝、肾功能。
4、稀释后如发现浑浊,即不得使用。
相互作用
与琥珀胆碱同用,会使呼吸减慢或暂停。
制剂规格
注射液:5mg/1mL,10mg/1mL(以聚乙二醇-400作溶媒)。
粉针剂:5mg,10mg,15mg。
贮藏
干燥、遮光、低温保存。
最新修订时间:2024-11-25 15:48
目录
概述
理化性质
计算化学数据
参考资料