在对称或非对称取代脲的结构单元中含有不同取代的肽键，故大多具有
生物活性，且不对称脲单元是许多酶抑制剂和生物模拟肽的常见结构。 此特点使得它们在医药、 生物领域中具有举足轻重的地位，不仅在除草（如灭草隆、甲氧隆、敌草隆等）、杀虫（如除虫脲、灭幼脲、氟铃脲等）、杀菌（如三氯均二苯脲、3-三氟甲基-4,4′二氯二苯脲）以及植物生长调节等方面具有重要用途，而且许多酶抑制剂、生物模拟肽等生物活性物质， 如作为细胞周期依赖激活酶的抑制剂， 不对称取代脲中的羰基和氨基通过氢键而与酶进行结合， 阻断细胞的生长周期， 使细胞死亡；还有一些脲类化合物在医药上用作抗肿瘤试剂，以及用来治疗
动脉硬化和高血脂， 抑制胆固醇乙酞转移酶的活性等；此外脲类化合物还可作为石油、烃类燃料以及聚合物的添加剂，如抗氧剂、抗沉淀剂、缓蚀剂等。
工业上合成取代脲的传统方法是采用光气或基于光气的
异氰酸酯法， 合成取代脲最常用的方法还是异氰酸酯与胺的加成。 这种方法原料具有高毒性， 并且反应中生成大量强腐蚀性和污染性的含氯废物， 造成设备的严重腐蚀及产品后处理上的困难；同时，异氰酸酯的活性非常高，需要在无水、无氧、氮气保护氛围下进行反应，因此对实验的技术要求特别高，操作比较复杂。
利用尿素与有机胺的分步取代反应可用于非对称脲类化合物的合成。 1967 年，日本学者报道了叔胺催化的 N,N-
二苯基脲和一级胺合成不对称取代脲的方法，收率较低（5.2%～41.6%）。
随着碳一化学的发展， 直接利用 CO 的羰基化反应来合成取代脲的方法被发现并得到广泛研究，CO 羰基化法的催化剂有金属和非金属之分 。 其中较多的研究集中在用贵金属（如钌、锗、钯）和它们的化合物作催化剂的
硝基化合物的还原羰基化和胺的氧化
羰基化反应上， 该类反应一般需要较高的温度和压力，成本较高。