马来酸依那普利，是一种有机化合物，化学式为C24H32N2O9，主要用作血管紧张素转移酶抑制药，用于各期原发型高血压、肾性高血压、充血性心力衰竭的治疗。

化学式：C24H32N2O9

分子量：492.519

CAS号：76095-16-4

EINECS号：278-375-7

熔点：143-144.5℃

闪点：416.7℃

外观：白色至灰白色结晶性粉末

口服：常用剂量为每日10～40mg，分2～3次服。

原发型高血压：每次20mg，每日1次。

充血性心力衰竭和肾性高血压：每日10～40mg，起始量为每日10mg，剂量视治疗效果调节，一般每次20mg，每日1次。

1、少数病人有低血压或体位性低血压、眩晕、头痛、恶心、腹痛、皮疹、虚弱、血管神经性水肿、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝过高等不良反应。有些病人还出现血红蛋白减少、白细胞减少、转氨酶升高等。

2、用药后循环血量减少、出现钠离子滞留、腹泻、呕吐等不良反应，慢性高血压病人，可用等渗氯化钠注射液补充血容量。

3、肾功能不全的病人，其剂量可根据肾损害情况确定。

4、血压正常的充血性心力衰竭病人，用药后如出现低血压现象，应减量或中止给药。

该品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内水解成依那普利拉。后者抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。

对该品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。

1、个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。

2、定期作白细胞计数和肾功能测定。

各期原发性高血压、肾血管性高血压、级心力衰竭，对于症状性心衰病人，该品也适用于提高生存率、延缓症状性心衰的进展、减少因心衰而导致的住院，预防症状性心衰，对于无症状性左心室功能不全病人，预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，该品适用于减少心肌梗塞的发生率，减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

1、与利尿药同用使降压作用增强，但须避免引起严重低血压。

2、与利钾利尿药同用可减少钾丢失，但与保钾利尿药同用可使血钾增高。

3、与锂制剂同用可致锂中毒，但停药后毒性反应即消失。

本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐，按干燥品计算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微有引湿性。

本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-41.0°至-43.5°。

1、取本品约20mg，加稀硫酸1mL，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集587图）一致。

酸度

取本品0.1g，加水10mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为2.0~2.8。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。

系统适用性溶液：分别取杂质I对照品、马来酸依那普利对照品和杂质II对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含杂质I、马来酸依那普利和杂质II各20µg的混合溶液。

色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲溶液（0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调节pH值为2.2）-乙腈（75:25）为流动相，检测波长为215nm，柱温为50°C，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序为：马来酸峰、杂质I峰、依那普利峰和杂质II峰，依那普利峰拖尾因子应小于2.0，马来酸峰与杂质I峰之间的分离度应符合要求，杂质I峰、依那普利峰与杂质II峰之间的分离度应大于4.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至杂质II出峰完毕。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中依那普利峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中依那普利峰面积（1.0%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

内标溶液：取正丙醇适量，加N,N-二甲基甲酰胺制成每1mL中约含100µg的溶液 。

供试品溶液：取本品约0.3g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液3mL使溶解，密封 。

对照品溶液：取乙醇、乙腈和二氯甲烷各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1mL中约含乙醇500µg、乙腈41µg、二氯甲烷60µg的混合溶液，精密量取3mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱。起始温度为35℃，维持7分钟，以每分钟20℃的速率升温至200°C，维持5分钟，进样口温度为220℃，检测器温度为220°C，顶空瓶平衡温度为80°C，平衡时间为20分钟 。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积计算，乙醇、乙腈与二氯甲烷的残留量均应符合规定。

干燥失重

取本品，在 60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸15mL与无水二氧六环（取二氧六环500mL，加入经干燥的4A分子筛10g，放置过夜，即得）5mL，微温使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于49.25mg的C20H28N2O5·C4H4O4。

血管紧张素转移酶抑制药。

遮光，密封保存。

1、马来酸依那普利片。

2、马来酸依那普利胶囊。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮肤和眼睛接触。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。