非洛地平，化学名称为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯，是一种有机化合物，化学式为C18H19Cl2NO4，主要用作钙通道阻滞药，主要用于轻、中度原发性高血压的治疗。

化学式：C18H19Cl2NO4

分子量：384.254

CAS号：86189-69-7

密度：1.277g/cm3

沸点：471.5ºC

闪点：239ºC

用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症。

本品为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯，按干燥品计算，含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。

本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，遇光不稳定。

本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0621）为141～145℃。

1、取本品20mg，加盐酸1mL溶解后，加盐酸羟胺试液1mL，混匀，滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性，置水浴煮沸30分钟，放冷，再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性，加三氯化铁试液数滴，溶液显红褐色。

2、取本品，加乙醇制成每1mL中含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与361nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集794图）一致。

甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加甲醇20mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，依法检查（通则0901第二法），在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.10。

氯化物

取本品2.0g，加水50mL，煮沸，立即冷却，加水补充至50mL，滤过，取续滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.005%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：取杂质Ⅰ适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，精密量取1mL，置100mL量瓶中，精密加入供试品溶液1mL，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取非洛地平和杂质Ⅰ对照品各适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中分别约含1mg和10µg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-水（50:15:35）为流动相，检测波长为238nm，进样体积10μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，杂质Ⅰ峰与非洛地平峰之间的分离度应大于3.0。

测定法：精密量取供试品溶液和对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中非洛地平峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.0%。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品1.0g，加氢氧化钙1g混合，加水少量，搅拌均匀，先以小火加热，再炽灼至完全灰化，呈灰白色，放冷，残渣加盐酸8mL与水20mL使溶解，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

取本品0.3g，精密称定，加冰醋酸40mL溶解后，加稀硫酸20mL与邻二氮菲指示液2滴，用硫酸铈滴定液（0.1mol/L）滴定至橙色消失，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL的硫酸铈滴定液（0.1mol/L）相当于19.21mg的C18H19Cl2NO4。

钙通道阻滞药。

遮光，密封保存。

非洛地平片。

本品为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。

10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间（tmax）为（2.01±0.63）小时，峰浓度（cmax）为（4.78±0.89）ng/mL，消除相半衰期（t1/2β）为（16.09±6.07）小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。

用于轻、中度原发性高血压的治疗。

口服：起始剂量2.5mg（1/2片），一日2次，或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg（1片）或10mg（2片），分两次服，必要时剂量可进一步增加，或加用其它降压药。

1、本品和其它钙拮抗药相同，在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳，这些反应大部分具有剂量依赖性，而且是在剂量增加后开始的短时间内出现，是暂时的，应用时间延长后消失。

2、本品与其他二氢吡啶类药物相同，可引起剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。

3、另也可见皮疹、瘙痒。

4、在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速，这在易感个体可能引起心肌缺氧。

对本品过敏者禁用。

尚不明确。

孕妇禁用。

药物过量可引起外周血管过度扩张，伴有显著的低血压，有时还可能出现心动过缓。如出现严重低血压应给予对症处理，如病人平卧，抬高下肢。如伴有心动过缓时，应静脉滴注阿托品0.5～1.0mg，如效果不明显，应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不见效时，可给予α1-肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药。

1、本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度cmax分别增加31%和38%。

2、与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。

3、本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。

4、抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。

5、其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。