青蒿琥酯，是一种有机化合物，化学式为C19H28O8，主要用作抗疟药。

本品为白色结晶性粉末，无臭。

本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。

比旋度

取本品，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中含25mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+4.5°至+6.5°。

遮光，密封，在阴凉处保存。

化学式：C19H28O8

分子量：384.421

CAS号：88495-63-0

密度：1.31g/cm3

熔点：132-135℃

沸点：507.1℃

闪点：176.5℃

折射率：1.544

外观：白色结晶性粉末

摩尔折射率：92.21

摩尔体积（cm3/mol）：292.2

等张比容（90.2K）：782.5

表面张力（dyne/cm）：51.4

极化率（10-24cm3）：36.55

药效学

作用机制同青蒿素。

药动学

静脉注射后血药浓度很快下降，t1/2为 30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。

适应症

对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。

适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕期妇女：

恶性疟对于妊娠期妇女尤其危险，因而必须及时给与足剂量的非肠道抗疟药治疗。

对于妊娠期妇女使用青蒿琥酯进行治疗的临床经验不多。在动物实验中，注射用青蒿琥酯对于孕早期动物（相当于人怀孕头三个月）有一定的胚胎毒性。但孕早期临床安全研究数据至今尚不能表明此治疗会对胎儿造成更大风险的伤害。因此，临床使用时应权衡利弊。如需挽救早期孕妇的生命，则应给予注射用青蒿琥酯治疗。对于其他人群，也应有青蒿琥酯具有相对其他治疗药物更好降低恶性疟死亡率的意识。

在泰国进行的一项研究，使用青蒿素类药物（青蒿琥酯为主）对461名孕妇（其中44人为妊娠早期）进行治疗，结果表明414名正常生产的孕妇身上未出现显著副反应。所观察到的流产、死胎、先天异常与体重不足发生率与普通人群无异。

1999年至2006年间，在泰国、冈比亚与苏丹对于2045名孕妇进行了药物治疗，使用青蒿琥酯单方或青蒿琥酯与其他抗疟药（如奎宁、甲氟喹、阿托喹酮-氯胍以及磺胺多辛-乙胺嘧啶）联合使用。大部分孕妇为4～9个月孕期，通过一年的观察表明，新生儿体重、妊娠期、胎盘重、先天异常率以及婴儿生长与发育指标等参数均与普通人群无显著差异。

哺乳期妇女

有限的证据表明在哺乳期妇女的乳汁中有低量的青蒿琥酯活性代谢物-双氢青蒿素存在。此微量药物既不会引起哺乳期婴儿不良反应，也不会给予婴儿足够的抗疟保护。

用法用量

治疗疟疾可采用注射三日疗法，总量0.9~1.2g，每天肌内注射一次0.3g，重症患者首剂加倍。

1、口服首剂100mg，第 2日起一日 2次，每次 50mg，连服5日。

2、静脉注射临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6mL，振摇2分钟，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4mL稀释，使每1mL溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。首次60mg（或按体重1.2mg/kg），7岁以下小儿按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240~300mg。

给药说明

1、本品溶解后应及时注射，如出现混浊不可使用；

2、极度严重患者，首次剂量可加倍；

3、疟状控制后，宜再用其他抗疟药根治；

4、静脉注射速度不宜太快，每分钟 3~4mL。

不良反应

推荐剂量未见不良反应。如使用过量（大于 2.75mg/kg），可能出现外周网织细胞一过性降低。

使用过量（大于2.75mg/kg）可能出现外周网织细胞一过性降低。

本品为二氢青蒿素-10α-丁二酸单酯，按无水物计算，含C19H28O8应为98.0%～102.0%。

1、照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。

对照品溶液：取青蒿琥酯对照品10mg，加甲醇10mL溶解。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以乙醇-甲苯-浓氨试液（70:30:1.5）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，取出晾干后，喷以含2%香草醛的硫酸乙醇溶液（20→100），120℃加热5分钟，在日光下检视。

结果判定：供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图）一致。

以上1、2两项可选做一项。

酸度

取本品0.20g，加水20mL振摇，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～4.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.60g，加5%碳酸氢钠溶液6mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

氯化物

取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，取滤液依法检查（通则0801），如发生混浊，与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品约40mg，精密称定，置10mL量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各10mg，置同一10mL量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品溶液，另取青蒿琥酯对照品10mg，置10mL量瓶中，加混合杂质对照品溶液1mL，加乙腈适量溶解并稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Phenomenex Luna Cl8(2)，4.6mm×100mm，3µm或效能相当的色谱柱]，以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水900mL使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000mL）（44:56）为流动相，柱温为30℃，检测波长为216nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，青蒿琥酯峰（保留时间约为9分钟）、两个双氢青蒿素峰与青蒿素峰的相对保留时间分别约为1.0、0.58、0.91与1.30。双氢青蒿素笫二个色谱峰的峰高与双氢青蒿素第二个色谱峰和青蒿琥酯峰之间的谷高比应大于5.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 （0.5%），如有与脱水双氢青嵩素（杂质Ⅰ）（相对保留时间约为2.7）保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和（杂质Ⅰ峰面积乘以校正因子0.07计）不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

水分

取本品0.5g，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过0.5%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法）含重金属不得过百万分之二十。

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg青蒿琥酯中含内毒素的量应小于1.25EU。（供注射用）

无菌

取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

对照品溶液

取青蒿琥酯对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。

供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

1、青蒿琥酯片。

2、注射用青蒿琥酯。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮肤和眼睛接触。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。