雌二醇凝胶，适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状：潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。

本品主要成份为雌二醇。化学名称：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。

本品为无色透明的凝胶，具有乙醇气味。

雌二醇凝胶 1.25 ～ 2.5g 涂布于臀或肩部皮肤，药物经皮肤吸收。

涂布的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状，偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。

疑有或患有乳腺肿瘤患者、疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者、原因不明的阴道不规则出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者禁用。

1、 用药前及用药期间应定期体检：包括血压、乳房、腹部及盆腔器官以及宫颈细胞涂片等。 2、 有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房 X 线像异常者、严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。

1.本品对孕妇无适应症，不应使用。

临床方面，迄今为止，若干流行病学研究结果表明，怀孕初期单抽使用或与其它药物同时使用雌激素均不会造成眙儿畸形的危险。

因此，如果本品使用时发现患者己怀孕则不必要停止妊娠。

如果意外使用了此药物，停止用药即可，并向医生说明情况。

2.哺乳期妇女不应使用本品。

缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

为避免发生药物间的相互作用，尤其是与抗惊厥药物（卡马西平，苯巴比妥、苯妥英钠，扑米酮），巴比妥类药，灰黄霉素，利福平等药物间的相互作用。请向医生或药剂师报告是否在服用其它药物。

很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。

雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失。

国内药代动力学研究受试者包括18名50-65岁绝经3年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1剂量尺，相当于2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力学参数：AucSS为518.2±151.3ng.h/l，Cmax为38.2±12.0ng/l，Tmax为4.1±3.2h，稳定谷浓度Cmax为16.2±5.9ng/l，平均稳态Cav为31.6±6.3ng/l。

国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约10%经皮肤吸收入血：在皮肤表面积400-750cm2范围上每日用本品2.5克-5克，约3-5天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态，醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。