阿莫西林颗粒,适应症为用于敏感菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染等、伤寒及尿路感染等:1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性单纯性淋病。6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
成份
本品主要成份为阿莫西林,其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46
性状
本品为淡黄色的颗粒和粉末,气芳香、味甜。
适应症
用于敏感菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染等、伤寒及尿路感染等:
1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5.急性单纯性淋病。
6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
规格
0.125g(按C16H19N3O5S计算)
用法用量
口服。撕开小袋,把药粉倒入适量的凉开水中,摇匀,即可服用。
小儿:一日剂量按体重20~40mg/kg,每8小时1次。新生儿和早产儿每次口服50mg,3月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg,每12小时 1次。
阿莫西林颗粒儿童参考用量
年龄 0.125g/袋/次
一周岁以内 0.5袋
1-3周岁 1袋
3-5周岁 1.5袋
5-10周岁 2袋
10周岁以上 2-3袋
每日用量:每日3次或遵医嘱。
成人:一次0.5g(4袋),每6~8小时1次.一日剂量不超过4g(32袋)。
不良反应
1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4.血清氨基转移酶可轻度增高。
5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6.偶见又兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
禁忌
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性反应者禁用。
注意事项
1.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。
2.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
3.阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
4.下列情况下应慎用:
(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能需调整剂量。
(3)内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g{2~4袋).内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g(2~4袋)。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎仔。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有要时应用本品。
由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,母乳服用后可能致婴儿过敏。
药物相互作用
1. 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
2. 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
药物过量
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿.但肾功能损害在停药后可逆。
药理毒理
阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解 、破裂。
药代动力学
口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和 20.6mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6 小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~ 2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的 0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢。6小时内给药量的45%~68% 以原形药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
贮藏
避光,密封保存。
包装
铝塑包装,每盒18袋。
有效期
三年。