阿芬太尼，为芬太尼的衍生物，化学式为C21H32N6O3，主要作用于μ阿片受体，为短效镇痛药。

密度：1.22 g/cm3

沸点：511.8℃ at 760 mmHg

闪点：263.3℃

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 强镇痛药

剂型

1mg（1mL），1mg（2mL），2mg（10mL），5mg（10mL），500ug（5mL）-儿科用。

药理作用

为阿片受体激动剂，为超短时强效镇痛药，其起效快，作用时间短。注射后1min镇痛作用最大，对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般只持续数分钟。对心血管的作用与芬太尼相似。

药代动力学

在体内分布过程属于三室模型，尤其单次大剂量注射时。给患者单剂量100μg/kg静脉注射，其分布t1/2为3.7min，消除t1/2为1～2h，表观分布容积为91mL/kg，年龄超过40岁的患者，随年龄增加其清除率和从深部组织的再分布呈线性降低。血浆蛋白结合率92%。肝硬化者的清除率为每分钟1.6±1.0mL/kg，明显低于正常人。几乎全部经肝脏代谢，以原形药物由尿液中排出剂量小于1%，肝排泄系数为0.3～0.6。妊娠妇女应用阿芬太尼时，t1/2和肝排泄系数与正常妇女无明显的区别。

适应证

用于麻醉诱导及麻醉时止痛，心脏冠状动脉血管旁路术的麻醉。

禁忌证

1、对阿芬太尼和其他阿片类药物过敏者。

2、明显不能耐受拟吗啡药者。

注意事项

1、以下患者慎用：（1）肝、肾功能受损者；（2）头部损伤、颅内压增高者；（3）肺部疾病、呼吸储备减少者（因阿芬太尼可引起呼吸抑制或窒息）；（4）孕妇和婴儿。

2、快速静脉注射阿芬太尼，可增加肌肉强直的发生率，可通过预先应用苯二氮卓类药物和肌松药来预防。

不良反应

与所有阿片类镇痛药一样，可引起呼吸抑制或窒息，呼吸抑制与剂量有关。大剂量引起呼吸抑制可用纳洛酮对抗。心动过缓可用阿托品对抗。在诱导麻醉阶段可引起肌强直，但可在麻醉前服用地西泮或给予肌肉松弛药避免。术后可出现恶心、呕吐，但为时很短。

阿芬太尼的用法用量

1、用量根据手术时间确定，手术时间为10～30min、30～60min及大于60min，静脉注射量分别为20～40μg/kg、40～80μg/kg、80～150μg/kg。当剂量≥120μg/kg时，可引起睡眠和镇痛，可改为每分钟1μg/kg；对10min内完成的手术，静脉注射7～15μg/kg；超过10min的手术，可每隔10～15min或酌情给药7～15μg/kg。

2、对有自动呼吸者，起始静注500μg或8～20μg/kg，以后追加250μg或3～5μg/kg；有辅助呼吸的成人和儿童，给30～50μg/kg，可追加15μg/kg。

与其他药物的相互作用

1、巴比妥类药、镇静药、阿片类药、吸入麻醉药（恩氟烷、异氟烷）会增强阿芬太尼的作用。

2、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、地尔硫卓、氟康唑可抑制参与阿芬太尼代谢的细胞色素酶P4503A，从而降低阿芬太尼的代谢，使阿芬太尼作用时间延长，毒性增加。应通过监测患者的反应来调整剂量。

3、美索比妥、硫喷妥钠与阿芬太尼合用时，呼吸抑制作用可增加。

4、纳曲酮与阿芬太尼竞争阿片受体，从而引起阿片戒断症状。

5、丙泊酚可改变阿芬太尼的代谢，从而增加阿芬太尼的毒性（如呼吸抑制、低血压、心动过缓等）。

6、利福布汀能诱导细胞色素酶P450，加快阿芬太尼的代谢，从而降低阿芬太尼的作用。

7、术前长期使用肾上腺素β受体阻滞药（如醋丁洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索咯尔、卡替洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔、左布诺洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、氧烯洛烯洛尔）的患者，使用阿芬太尼会增加心动过缓的发生率。

8、酒精会增加肝脏对阿芬太尼的代谢，从而降低阿芬太尼的治疗效果。

专家点评

现在临床上一般不用于止痛。作为静脉全麻药时，对心血管系统影响小，一般不影响血压。