阿佐塞米（azosemide）化学名称为：2-氯-5-（1H-四唑-5-基）-4-[（2-噻吩甲基）胺基]苯磺酰胺，分子式为C12H11ClN6O2S2，分子量为370.83800，密度为1.661g/cm3，沸点为671.1ºC at 760mmHg，闪点为359.6ºC。
化合物简介
基本信息
中文名称：阿佐塞米
中文别名：2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺;阿佐寒米;
英文名称：azosemide
英文别名：Azosemid;PLE 1053;Diart;Azosemida [INN-Spanish];2-chloro-5-(1H-tetrazol-5-yl)-4-thiophen-2-ylmethylamino-benzenesulfonamide;
CAS号：27589-33-9
分子式：C12H11ClN6O2S2
结构式：
分子量：370.83800
精确质量：370.00700
PSA：163.27000
LogP：3.69520
物化性质
密度：1.661g/cm3
沸点：671.1ºC at 760mmHg
闪点：359.6ºC
折射率：1.709
储存条件：通风低温干燥
蒸汽压：7.19E-18mmHg at 25°C
生产方法
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。
化合物效果药品说明
药品名称：
【通用名称】 阿佐塞米片
【商品名称】 雅利
【英文名称】 Azosemide Tablets
【汉语拼音】 A Zuo Sai Mi Pian
成份：
本品主要成份为阿佐塞米，其化学名称为：2-氯-5-（1H-四唑-5-基）-4-[（2-噻吩甲基）胺基]苯磺酰胺
分子式：C12H11ClN6O2S2
分子量：370.83
所属类别：
化药及生物制品 >> 循环系统药物 >> 治疗充血性心力衰竭药 >> 利尿药
化药及生物制品 >> 泌尿系统药物 >> 利尿药 >> 强效利尿药
性状：
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
适应症：
心源性水肿（充血性心力衰竭）、肾性水肿、肝性水肿。
规格：
30mg。
用法用量：
口服，成人一次2片（60 mg），一日1次。根据年龄、症状适当增减或遵医嘱。本药不宜长期服用。
不良反应：
1、代谢异常：常见低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒等电解质紊乱，高尿酸血症，偶见高血糖症、高血脂症，有报道使用本药后可轻度降低肾脏对尿酸的排泄，致血尿酸轻度增高，临床使用时须仔细观察，发现异常时，应采取减量或停药等适当措施。
2、过敏症 偶见皮疹，发生这种症状时须停药。
3、消化系统 偶见GOT、GPT上升，此时须减量或停药。少见嗳气、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口渴、便泌等。因偶见胰腺炎发生，须在临床中注意血清淀粉酶值的上升。
4、肾脏：少见多尿发生，偶见BUN、肌酐上升，少见AI-P上升，此时须采取停药等适当措施。
5、神经系统 偶见头晕、耳鸣、头痛等，停药后可好转或消失。
6、其他 偶见四肢无力、疲倦、肌肉痉挛、腓肠肌疼痛、关节痛、胸闷、脱水、血栓栓塞。
禁忌：
1．无尿患者。
2．肝昏迷患者。（低血钾引起的碱中毒恶化可能导致肝昏迷恶化）
3．体液中低钠、低钾患者。（加重电解质紊乱）
4．对磺胺类药物过敏的患者。
注意事项：
使用本品应注意电解质紊乱、脱水，须从小剂量开始，连续使用时，须进行定期检查。
下列疾病慎用：晚期肝硬化患者，严重冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者，严重肾功能衰竭患者，肝实质性病变、肝功能障碍患者，有痛风、糖尿病病史或遗传家族患者，腹泻、呕吐患者，正在服用头孢菌素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、洋地黄类药物、糖肾上腺皮质激素类药物、促肾上腺皮质激素(ACTH)、水杨酸衍生物或者非甾体类消炎镇痛药的患者，进行低盐疗法的患者，老年患者，孕妇（2-6个月）或有妊娠可能性的妇女，哺乳妇女， 未足月婴儿、哺乳期婴儿。
孕妇及哺乳期妇女用药：
动物实验（大鼠、小鼠）报告，观察到产后消失的一过性骨骼异常，所以对孕妇（2-6个月）或有妊娠可能性的妇女，只有在判断治疗的有益性高于危险性时方可给药。
避免对哺乳妇女给药，不得已给药时，须中止哺乳。
儿童用药：
对未足月婴儿有导致肾钙化的可能，须慎重给药。对哺乳婴儿易破坏电解质平衡，须慎重给药。
老年用药：
老年患者易出现低血钠、低血钾，需慎重给药，从小剂量开始，密切观察患者的状态，对于心性等水肿的老年患者，利尿作用导致血容量减少， 有诱发脑梗塞等血栓性疾病的可能。
药物相互作用：
不能与下述药物合并使用：特非那定，阿司咪唑，升压胺（去甲肾上腺素等），筒箭毒碱及其类似作用物质。
由于曾有报道类似药物和特非那定合并使用导致QT延长，室性心律不齐，故本品不应和特非那定合并使用。本品和阿司咪唑合并使用，可能会导致QT延长，室性心率不齐，故两者不应合并使用。
与下述药物合并使用须注意：降压药，氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、丁胺卡那霉素等），头孢菌素类抗生素，洋地黄，糖肾上腺皮质激素类药物及促肾上腺皮质激素（ACTH），糖尿病治疗药，锂，水杨酸衍生物，非甾体类消炎镇痛药（吲哚美辛等），痛风治疗药。
药理学
本品为作用于髓袢的利尿剂，主要通过抑制肾小管髓袢升支钠和氯的重吸收而产生利尿作用。
健康成人口服本品后1小时起效产生利尿作用，2-4小时达最大效应，作用可持续9小时后。对水肿患者作用可持续到12小时后。
毒理学
急性毒性试验表明：对雌雄二种性别小鼠的腹腔注射阿佐塞米， LD50分别为535.81mg/kg和485.98mg/kg；口服给药，LD50雌性为4364.85mg/kg，雄性为4516.22mg/kg，雌雄二种性别LD50 值无明显差异。
长期毒性试验结果：大鼠长期毒性试验主要发现血清中k降低、血液浓缩及肾小管轻度核浓缩，肾脏重量增加及轻度的间质性肾炎或肾小管的变性。
Beagle狗长期毒性试验主要发现食欲减退，体重增加抑制，自发运动降低，流涎，血清钙降低，血液浓缩，肝脏损害，伴随肾实质变化的肾功能损害。
生殖毒性试验：大鼠和小鼠的器官形成期给药，发现以波状肋骨为主的骨骼异常，分娩所得仔鼠的成长、发育及生殖机能未见异常，胎仔期的骨骼异常随成长发育消失。对大鼠及小鼠的骨骼异常的无影响剂量分别为30及200mg/kg。
文献报道，微生物试验表明阿佐塞米无致突变作用。
致癌试验：动物致癌试验阴性。
药代动力学：
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。
本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡萄醛酸结合物的形式排泄。给药48小时后，尿和粪中的排泄率分别为4%和71%。
专家点评
国内报道，对青光眼过滤性手术前房不形成11例，在给散瞳剂、醋氯酰胺、甘露醇等药物及滤泡处加压绷带治疗无效后给呋塞米20～40mg加入50%葡萄糖注射剂60ml静脉推注，每天1次，用药后2～5天前房形成并很快恢复正常。另一报道，对新生儿一过性高血糖症，当利尿效果差时，逐日增量直至每天160mg静脉注射或内服，可取得好疗效。应用本品肌内注射配合抗生素治疗小儿重型肺炎50例，病儿住院时间缩短3天。用大剂量呋塞米60～100mg静脉注射隔1～2h依次倍增至出现利尿反应治疗钩端螺旋体病并急性肾衰13例，24h总用量(1.5±0.2)g，治愈10例，未见不良反应。大剂量2.5～3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射剂40ml中静脉注射，抢救急性脑水肿并急性肺水肿，每2～4小时重复1次，共2～4次，首次用药后约15～20min患者即大量排尿，5±1min症状即开始改善，其特点是作用快，疗效显著，不良反应少，不会引起低钾血症。伴利尿剂是当前临床应用的最强效利尿剂，作用迅速而可靠，适用于各种病因引起的水肿，为急性肺水肿的首选药物。在袢利尿剂中呋塞米的不良反应相对轻微，比较安全，为广大临床医师所喜用。该药最大不良反应为引起水及电解质紊乱，特别是血钾过低，应尽力防止，因低血钾常可引起严重的室性心律失常，在器质性心脏病患者尤为危险。