长春瑞滨（vinorelbine）化学名为3′，4′-二去氢-4′-去氧-8′-去甲长春花碱，分子式为C45H54N4O8，分子量为778.93200，密度为1.36 g/cm3，折射率为1.676。
化合物简介
基本信息
中文名称：长春瑞滨
中文别名：长春瑞宾
英文名称：vinorelbine
英文别名：5'-noranhydrovinblastine;5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin;vinorebline;
8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline;3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine;
CAS号：71486-22-1
分子式：C45H54N4O8
分子量：778.93200
结构式：
精确质量：778.39400
PSA：133.87000
LogP：4.69440
物化性质
密度：1.36 g/cm3
折射率：1.676
分子结构数据
1、 摩尔折射率：214.24
2、 摩尔体积（cm3/mol）：569.7
3、 等张比容（90.2K）：1643.1
4、 表面张力（dyne/cm）：69.1
5、 极化率（10-24cm3）：84.93
合成方法
由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨，收率有所提高。
用途
为半合成长春花生物碱，有广谱抗肿瘤活性，且毒性低。通过干扰细胞有丝分裂期微管的聚集而产生细胞毒作用。用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织及内脏转移癌和淋巴癌。
药理及应用
本品为长春碱半合成衍生物，主要通过抑制微管蛋白的聚合，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，是一细胞周期特异性的药物。
主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nmol时可阻断G2--M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。
进入血内后大部（80%）与蛋白结合，96小时后降到50%。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%~70%由粪中排出（3~4周）。所以肾功能异常的患者可用此药，但因主要由胆道排出，所以胆管阻塞的人应减量。
NVB主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。
药代动力学
本品静脉给药后，血浆动力学符合三室模型，终末相平均半衰期为40 小时，血浆清除率较高，约为每小时0.8 升/公斤体重。主要在肝脏代谢与清除，经胆道，从粪便排出。
适应症
本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。
用法用量
本品只能静脉给药。
单药治疗：推荐剂量为每周25-30mg/m。
联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间。
一般25-30mg/m。药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15-20 分钟）静脉输人，然后静滴生理盐水冲洗静脉。
不良反应
1.血液学毒性
(1)粒细胞减少。
(2)贫血常见，但多为中度。
2.神经毒性
(1)外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。
(2)植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。
3.胃肠道毒性
(1)便秘。
(2)恶心呕吐常见，程度较轻。
4.呼吸道毒性
(1)与其他长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时发生。
(2)可见有中度进行性脱发和下颌痛。
5.静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。
禁忌
妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期、哺乳期妇女禁用。
贮法
避光冰箱（4℃）内保存
专家点评
NVB是目前治疗转移性及复发性乳腺癌、非小细胞肺癌最有效的药物之一，NVB与其他药物联合治疗晚期或复发性卵巢癌、食管癌、头颈部癌、淋巴瘤等也取得较好疗效，故临床应用日趋广泛。