酞丁安
药品
酞丁安,是一种有机化合物,化学式为C14H15N7O2S2,主要用作抗病毒药,具有抗沙眼衣原体和抗疱疹病毒活性,对沙眼衣原体的抑制作用比金霉素强10倍,能阻止沙眼衣原体的繁殖和包涵体的形成。其作用机制主要是抑制病毒DNA和早期蛋白质合成。酞丁安不能直接抑制疱疹病毒Ⅱ型DNA多聚酶,也不能直接灭活疱疹病毒。本品对皮肤癣菌具有一定抗真菌作用。本品局部用药后很少吸收。
化合物简介
基本信息
化学式:C14H15N7O2S2
分子量:377.445
CAS号:210165-00-7
理化性质
密度:1.6g/cm3
沸点:581.4℃
闪点:305.4℃
折射率:1.774
药品简介
适应症
用于带状疱疹、单纯疱疹、尖锐湿疣、浅部真菌感染及各种沙眼等。
用法用量
外用:一日2~3次。
不良反应
偶有局部刺激反应,如皮肤红斑、丘疹及刺痒感。
注意事项
避免接触眼睛。若有灼烧感、瘙痒、红肿等应立即停药,洗净患处。必要时向医师咨询。请将此药品放在儿童不能接触的地方。如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。使用时勿入口内。育龄妇女慎用。
用药禁忌
对本品过敏者禁用;佩戴角膜接触镜者禁用;孕妇禁用;当药品性状发生改变时禁止使用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
来源
本品为3-邻苯二甲酰亚氨基-2-氧代丁酸-1,2-双缩氨基硫脉与二氧六环的包含物,按无二氧六环的干燥品计算,含 C14H15N7O2S2应为97.0%~103.0%。
性状
本品为黄色结晶性粉末,无臭,遇光色渐变深。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在二氧六环中微溶,在水、乙醇或乙醚中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
1、取本品约10mg,加0.4%氢氧化钠溶液2mL溶解后,加稀盐酸成微酸性,再加硫酸铜试液,即生成棕色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集427图)一致。
检查
碱性溶液的澄清度
取本品0.10g,加氢氧化钠试液5mL溶解后,再加水15mL,溶液应澄清。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。
供试品溶液:取本品25mg,置50mL量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺5mL,振摇使溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取酞丁安25mg,置150°C加热4小时,置50mL量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺5mL,振摇使溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.75%无水甲酸溶液-乙腈(70:30)为流动相,检测波长为274nm;,进样体积10μL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,酞丁安色谱峰与热降产物峰(相对保留时间约为0.9)之间的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至酞丁安峰保留时间的2.5倍。
限度:供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大千对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。
二氧六环
照气相色谱法(通则0521)测定。
内标溶液:取异丁醇适量,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1mL中含3.3mg的溶液。
供试品溶液:取本品约0.15g,精密称定,置10mL盐瓶中,加内标溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1mL,置10mL顶空瓶中,密封。
对照品溶液:取二氧六环对照品约0.15g,精密称定,置50mL量瓶中,加内标溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1mL,置10mL顶空瓶中,密封。
色谱条件:以5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液,起始温度为50°C,维持5分钟,以每分钟8°C的速率升温至110℃,进样口温度为150℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为15分钟。
系统适用性要求:理论板数按二氧六环峰计算不低于5000,二氧六环峰与内标峰之间的分离度应大于2.0。
测定法:取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。
限度:按内标法以峰面积计算,含二氧六环应为14.0%~20.0%。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,避光操作。
供试品溶液
取本品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺5mL溶解后 ,用稀乙醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取适量,用稀乙醇定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。
对照品溶液
取酞丁安对照品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺5mL溶解后,用稀乙醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取适量,用稀乙醇定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。
测定法
取供试品溶液与对照品溶液,在349nm的波长处分别测定吸光度,计算。
类别
抗病毒药。
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
1、酞丁安乳膏。
2、酞丁安捈剂。
3、酞丁安。
4、滴眼液。
最新修订时间:2023-07-08 13:38
目录
概述
化合物简介
药品简介
参考资料