腺苷钴胺,是一种有机化合物,化学式为C72H99CoN18O17P,是一种维生素B12辅酶,主要用于巨幼红细胞性贫血、营养不良性贫血、妊娠期贫血,亦用于神经性疾患如多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。
药理学
腺苷钴胺是氰钴型维生素B12的同类物,即其氰基被腺嘌呤核苷取代,成为5'-脱氧腺苷钴胺,它是体内维生素B12的两种活性辅酶形式之一,是细胞生长繁殖和维持神经系统髓鞘完整所必需的物质。肌内注射后吸收迅速而且完全,1小时后血浆浓度达峰值,贮存于肝脏,主要从肾排出,大部分在最初8小时排出。
适应症
主要用于巨幼红细胞性贫血、营养不良性贫血、妊娠期贫血,亦用于神经性疾患如多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
口服偶可引起过敏反应;肌内注射偶可引起皮疹、瘙痒、腹泻、过敏性哮喘、长期应用可出现缺铁性贫血。
注意事项
1、本品注射用制剂遇光易分解,启封或稀释后药尽快使用。、
2、治疗后期可能出现缺铁性贫血,应补充铁剂。
3、不宜与氯丙嗪、维生素C、维生素K等混合于同一容器中。
4、与葡萄糖液注射液有配伍禁忌。
5、与对氨基水杨酸钠不能并用。
药物相互作用
1、氯霉素减少其吸收。
2、消胆胺可结合维生素B12减少其吸收。
药典信息
鉴别
1、 取本品,用氯化钾溶液(取0.2mol/L氯化钾溶液250mL与0.2mol/L盐酸溶液53mL,用水稀释至1000mL)溶解并稀释制成每1mL中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在264nm、285nm、305nm及460nm的波长处有最大吸收。
2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集887图)一致。
检查
羟钴胺素
避光操作,取鉴别1项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在460nm与352nm波长处的吸光度比值应不低于0.90。
有关物质
避光操作,取本品约25mg,精密称定,置25mL量瓶中,加水适量,超声处理使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取1mL,置100mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μg注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μL,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品约0.1g,置五氧化二磷干燥器内,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过12.0%(附录Ⅷ L)。
含量测定
避光操作,照高效液相色谱法(附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.2)-乙腈(85:15)为流动相,柱温为35℃,检测波长为260nm。理论板数按腺苷钴胺峰计箅不低于1500。腺苷钴胺峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约20mg,精密称定,置200mL量瓶中,加水适量,超声处理使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取10μL注入液相色谱仪,记录色谱图;另取腺苷钴胺对照品同法测定。按外标法以峰面积计算,即得