跨膜转运是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄时多次穿越生物膜的过程。

药物的跨膜转运

药物的转运可分为被动转运和主动转运两种方式。被动转运属于药物分子的扩散性转运，故呈浓度梯度转运，不耗能，除易化转运外无饱和性，无竞争性抑制。主动转运是需要载体及能量的跨膜转运，故不依赖于膜两侧的浓度差，有饱和性，存在着竞争性抑制。