贝前列素前列环素(PGI2)的衍生物。在由血管壁合成的各种体液性因子中,前列腺环素(PGI2)是最早上市的能调节血管张力而且对维持各种组织血流起重要作用的物质。
基本信息
中文名称:贝前列素
中文别名:2,3,3A-8B-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并[B]苯并呋喃-5-丁酸;2,3,3Α,8B-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1 H-环戊[B]苯并呋喃-5-丁酸
英文名称:Beraprost
英文别名:Unii-35E3njj4o6;2-Hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl)-2,3,3A,8B-tetrahydro-1H-cyclopenta(B)benzofuran-5-butanoic acid;Domer;Befaprost; ML 1229;Beraprostum
CAS号:88430-50-6
分子式:C24H30O5
分子量:398.49200
精确质量:398.20900
PSA:86.99000
LogP:3.28590
物化性质
密度:1.254 g/cm3
沸点:572.1ºC at 760 mmHg
折射率:1.624
贝前列素相关药品说明书信息
适应症
慢性动脉闭塞性疾病如
雷诺氏病、
雷诺氏综合征,慢性脑梗塞及其它慢性动脉闭塞性疾病等。
用法用量
口服给药:每天总量为120μg,分3次服用。
药理作用
这是
花生四烯酸连锁反应的最终产物,具有强力抗血小板凝集作用和血管扩张作用。主要由血管壁的花生四烯酸代谢产生,不仅血管内皮细胞,而且血管平滑肌细胞也能产生PGI2,它有强力的血管扩张作用,现已知动脉硬化部位的血管合成PGI2减少。已有报告,患心脏缺血性疾病时和患与冠状动脉痉挛有关的急性心肌梗塞及不稳定性心绞痛时,FGI2稳定因子载脂蛋白(apolipo-poteint) A-Ⅰ减少。
PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)结构,因其化学性质极不稳定,在中性溶液中及机体内迅速分解,故只限于能静脉点滴的疾病使用。本品将外烯醇结构以酚置换,对ω侧链进行化学修饰,使之活性增强而且稳定。本品是可以口服的前列环素衍生物,有强力的血管扩张作用和抗血小板凝集作用。
药代动力学
本药口服后,糖尿病性自主性神经病患者在1~3个月起效,间歇性跛行患者在1周起效,肺性高血压患者则在15~30min起效。健康受试者服用100mg本药后,平均血浆峰浓度为0.4ng/ml。本药达峰时间为1.4h,半衰期为1h,其15%以原形排出,70%以代谢物排出。
剂型与规格
片剂:20μg。
不良反应
可用药后偶有头痛、恶心、腹泻、食欲缺乏、颜面
潮红、心悸、过敏反应、肝酶升高等不良反应。
注意事项
慎用:(1)有对前列环素衍生物过敏史或不良反应史者;(2)低血压:因服药后低血压有加剧倾向;(3)孕期及哺乳期;(4)肾功能或肝功能不全:因目前缺乏相关药动学资料及临床资料。2.大量用药后可能引发出血或加剧出血倾向。
禁用慎用
对本药高度敏感的患者。