苄达赖氨酸，是一种有机化合物，化学式为C22H28N4O5，是一醛糖还原酶抑制剂，不仅对糖性白内障有效，还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用，可起到延缓白内障进展、改善和维持视力的作用，其不良反应轻微，是目前国内外广泛应用的一种确实有效的预防和治疗白内障药物。
化合物简介
基本信息
化学式：C22H28N4O5
分子量：428.482
CAS号：81919-14-4
理化性质
熔点：178-181ºC
沸点：698.4ºC
闪点：376.2ºC
药典信息
基本信息
本品为L-赖氨酸(1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基)乙酸盐，按干燥品计算，含C6H14N2O2·C16H14N2O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末。
本品在水中溶解，在乙醇中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为179～184℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含40μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在307nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为125～135。
鉴别
1、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在307nm的波长处有最大吸收，在272nm的波长处有最小吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（光谱集1284图）一致。
检查
酸碱度
取本品1.0g，加水50mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.5～7.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.1g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色1号标准比色液比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含2μg的溶液。
杂质Ⅰ贮备液：取苯达赖氨酸杂质Ⅰ对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。
杂质Ⅰ对照品溶液：精密量取杂质Ⅰ贮备液2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取苄达赖氨酸对照品与杂质Ⅰ贮备液各适量，加水制成每1mL中约含苄达赖氨酸1mg与杂质Ⅰ2µg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L醋酸溶液-乙腈（53:47）为流动相，检测波长为227nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按苄达赖氨酸峰计算不低于3000，苄达赖氨酸峰与杂质Ⅰ峰的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质Ⅰ对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质Ⅰ峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），杂质总量不得过1.0%，小于对照溶液主峰面积0.25倍的峰忽略不计（0.05%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品0.2g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.42mg的C6H14N2O2·C16H14N2O3。
类别
眼科用药。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
苄达来赖氨酸滴眼液。
药品简介
作用类别
本品为眼科用药类非处方药药品。
适应症
早期老年性白内障。
用法用量
滴眼。一日3次，每次1～2滴或遵医嘱。
不良反应
一过性灼烧感、流泪等反应，但能随着用药时间延长而适应。极少可能有吞咽困难。
禁忌
眼外伤及严重感染时，暂不使用，或遵医嘱。
药理作用
本品是醛糖还原酶（AR）抑制剂，文献报告对晶状体醛糖还原酶（AR）有抑制作用，所以用苄达赖氨酸（BDZL）滴眼液抑制眼睛中AR的活性，达到预防或治疗白内障的目的。
药代动力学
兔静脉注射后，在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物——5-羟苄达酸（5-BDZ），其中虹膜浓度最高，其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期（t1/2b）分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时，而晶状体中t1/2b为17.1小时，明显长于其他组织。采用0.5%C-BDZL滴眼液，一次滴用后，眼部各组织中均可检测到药物，在晶状体中停留时间最长。
注意事项
1、滴眼时请勿使管口接触手和眼睛，避免污染瓶内眼药水。
2、使用后请控紧瓶盖，以防污染。
3、部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。实验证明本品经冰箱冷藏（4℃左右）后可以降低刺激性的发生率和强度。建议使用时有刺激的患者，将本品放入冰箱冷藏后使用以降低刺激。若发现药水污染或混浊请弃去不用。
4、据报导，一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议眼部有感染或炎症的白内障患者在使用本品时，最好在医师指导下同时治疗上述眼疾。
5、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6、本品性状发生改变时禁止使用。
7、请将本品放在儿童不能接触的地方。
8、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。