舒丽启能（马来酸曲美布汀片），适应症为1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。2.肠道易激惹综合征。

化学名称：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐。

化学结构式：

分子式：C22H29NO5•C4N4O4

分子量：503.55

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。

2.肠道易激惹综合征。

0.1g。

成人口服，每次0.1～0.2g(1～2片)，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

1.严重不良反应：

肝功能损伤(不足0.1%)、黄疸(发生率不详)：因出现过伴谷-草转氨酶(GOT)、谷-丙转氨酶(GPT)、碱性磷脂酶(AI-P)、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GTP)升高等的肝功能损伤、黄疸，需要充分观察，发现异常时停药，并作适当处置。

2.一般不良反应：

偶有口渴、口内麻木、腹泻、腹鸣、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹等，发生率约为0.4%。

对本品过敏者禁用。

出现不良反应应立即停药，并作适当外置。

孕妇、哺乳期的妇女慎用。

儿童慎用。

通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用：

1.对消化道运动的作用

(1)胃运动调节作用

离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10[sup]-5[/sup]g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。

当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。

对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

(2)对消化系统推进性运动诱发作用

人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

(3)对胃排空功能的改善

有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。

(4)肠运动调节作用

对离体豚鼠结肠标本的实验，在10[sup]-5[/sup]g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。

对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本剂能够得到抑制。

对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

(5)食管下端括约压（LESP）的调节作用

对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

(6)对消化道平滑肌的直接作用

对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。

对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。

2．末梢性镇吐作用

对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

毒理研究：

亚急性、慢性毒性

亚急性毒性试验，SD系大鼠以200、400、800及1600mg／kg／日，猎兔犬以10、25和100mg／kg／日 口服给药一个月。慢性毒性试验，SD系大鼠以100、200、400、800mg／kg／日，猎兔犬以10、25、50及100mg／kg／日，连服6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍(亚急性毒性试验400mg／kg／日以上；慢性毒性试验200mg/kg／日以上)。 另外，在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖呈阳性和肾小管上皮细胞再生性变化等类型的肾障碍 (亚急性毒性试验100mg／kg／日；慢性毒性试验25mg／kg／日以上)。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。

健康成年男子口服100mg马来酸曲美布汀0.58±0.15小时后，血中马来酸曲美布汀达最高浓度44±32ng/ml，半衰期为1.73±0.77小时。本品在体内经水解，N位脱甲基形成结合物后，由尿排出。24小时尿中未变化物排泄率在0.01%以下。

密封，干燥处保存。

铝塑泡罩，10片×2板/盒。

36个月。

WS-1(X-083)-2003Z-2010

国药准字H20030290

天津田边制药有限公司

2006年11月17日

2007年04月17日 2010年06月21日