舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。
舌下片定义
舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。
舌下片特点
舌下片经舌下给药途径优点主要表现在:①舌下黏膜无角化层,药物主要经细胞间途径被吸收,通透性好,渗透路径短,药物可以通过毛细血管直接进入体循环,具备全身给药的条件。亲脂性药物易透过被吸收。②舌下黏膜血管丰富,舌下腺位于舌下黏膜,分泌、积存的唾液多,药物在这里溶解吸收,疗效发挥迅速,尤其适用于救治某些急病病人。据测定,药物从胃肠毛细血管吸收到发挥药效,约需10~20min,而舌下含药从口腔黏膜毛细血管吸收到发挥作用仅需30~60s,比口服快10~20倍。③舌下给药基本途径为肠外途径,可以避开肝脏的首过效应以及胃肠道的破坏和降解,有利于保持药效,提高药物的生物利用度,同时还可以减轻药物对胃肠道和肝脏的毒副作用。特别适用于口服途径生物利用度低的药物。④舌下给药途径简单易行,依从性好。使用相应的定量给药装置,可使剂量更为精确,特别适合于吞咽困难患者及老人、儿童等使用。⑤与鼻腔粘膜相比,舌下粘膜不易损伤,而修复功能又强,不易造成粘膜损害,安全性更好。
舌下片的临床应用
目前,一些心脑血管、镇痛、抗过敏、失眠等各类药物(见表1)制成的舌下片在临床中得到了很好的应用,并且在防治疾病上发挥着不可替代的作用。
1. 心脑血管疾病
心脑血管疾病是一种严重威胁人类健康的疾病,具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点。硝酸甘油舌下片是最早用于舌下给药的心脑血管药物,用于治疗心绞痛,效果显著,同类药物还有硝酸异山梨酯舌下片。
2. 镇痛 疼痛不仅给外科手术后及晚期癌症患者带来躯体不适,而且对精神、心理、机体功能等方面也会产生不同程度影响,良好的镇痛可以抑制机体应激反应,有利于循环和呼吸稳定,减少并发症,增加患者术后舒适度,提高康复质量。镇痛方法,如镇痛泵虽好,但因价格原因而受限,目前常用的仍是传统肌肉注射镇痛药,而肌肉注射维持时间短,在产生镇痛效果的同时也易产生恶心、呕吐、排尿困难、呼吸抑制、成瘾性等不良反应。临床发现,舌下给药比肌肉注射更早发挥镇痛效果,且用药量减少,不良反应大大低于肌肉注射,安全、无创伤、简单方便,可反复给药2~3次,延长镇痛时间。例如,舌下含化0.2~0.4mg盐酸丁丙诺啡舌下片临床镇痛效果相当于口服10mg吗啡,盐酸二氢埃托啡舌下片镇痛作用是吗啡的500~1000 倍。
3. 抗过敏 美国FDA于2014年4月1日批准Oralair舌下片用于治疗由于某些种类的草花粉引起的过敏性鼻炎(花粉热),适用于10至65岁过敏人群,为美国FDA批准的首种过敏原提取物药品。同月,FDA批准第二个过敏治疗药物Grastek舌下片,用于草花粉引起的伴有或不伴有结膜炎的5~65岁过敏性鼻炎患者。舌下免疫疗法相对于以前用于免疫治疗的皮下注射疗法,舌下含服更安全,不良反应轻微,治疗过程中未发现严重的全身不良反应及过敏性休克,可进行长期的脱敏治疗。该方法尤其适用于儿童,一方面用药方便,给药方式温和,另一方面可避免长期化学药物造成的不良影响。
4. 失眠 2011年美国食品药品管理局(FDA)批准酒石酸唑吡坦舌下片用于治疗半夜醒后难以再入眠的失眠病症,该药是 FDA 批准的首个用于治疗此种适应症的药物。此药的应用能有效的改善失眠患者的睡眠质量,从而提高生活质量。
表1 国外已上市的部分舌下片剂药物
舌下片服药注意事项
用药时身体应靠在座椅上,取坐位或半坐位,直接将药片置于舌下或嚼碎置于舌下,这样药物可快速崩解或溶解,并通过舌下黏膜吸收;舌下含服药物时如口腔干燥,可口含少许水,这样有利于药物溶解吸收。切不可像吃糖果似的仅仅把药物含在嘴里,因为舌表面的舌苔和角质层很难吸收药物,而舌下黏膜中丰富的静脉丛才有利于药物的迅速吸收。