肌酸酐和尿素氮及尿酸一样，都是在体内当做能源使用的蛋白质残渣。肌酸酐是由肌肉中当做能源使用后的肌酸及肌酸-磷酸形成後再排放出到血液中，每个人或同品种动物制造出来的量相差不多；但这和肌肉量成正比，所以肌肉量会稍微的影响肌酸酐的量。
肌酸酐是由肌肉的主成分Creatine及Phosphocreatine衍生而来，肌酸肝在肾脏的丝球体过滤，一部分从尿细管排泄出来，这是身体废物的一种，所以排泄有障碍时，就是肾脏的功能降低。
血液中肌酸酐的测定，在观察肾功能是否正常时非常重要，肌酸酐的值愈高，肾脏的障碍愈大。因为每天产生的量一定而且不会像尿素和尿酸经肾小球过滤后再从肾小管被吸收，因此是一个做为衡量肾的功能的很好的基准。因此肌酸酐的排泄量反映肾小球过滤速率，也随著反映血清中的肌酸酐的浓度浓度，也就是反映肾脏的机能。 血清肌酸酐浓度不会因食物的种类和组织的损伤而受影响，所以做为判断肾脏机能的依据较血清尿素可靠。但因与肌肉的量有关，因此肌肉多的排放的肌酸酐浓度会比肌肉小的每天的尿肌酸酐多。
急性或
慢性肾衰竭、尿道阻塞、肾血流量减少、休克、横纹肌崩解、脱水、尿毒症。