联苯双酯滴丸,本品临床用于慢性迁延性肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。
成份
本品主要成份为联苯双酯。
化学名称:4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-二甲酸甲酯联苯。
化学结构式:
分子式:C20H18O10
分子量:418.36
性状
本品为黄色糖衣滴丸。
适应症
本品临床用于慢性迁延性肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。
规格
1.5mg
用法用量
口服:一次7.5mg(5丸),一日3次,必要时一次9~15mg(6~10丸),一日3次,连用3个月;ALT正常后改为一次7.5mg(5丸),一日2次,再服3个月。儿童口服:0.5mg/kg,一日3次,连用3~6个月。
不良反应
个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.失代偿性肝硬化患者禁用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童用药酌减。
老年用药
老年患者慎用本品。
药物相互作用
合用肌苷,可减少本品的降酶反跳现象。
药物过量
尚无可靠参考文献。
药理毒理
本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反应。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使清蛋白升高,球蛋白降低。对HBsAg及HBeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
药代动力学
本品口服吸收约30%,肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25~2.37倍。
贮藏
密封,在干燥处保存。
包装
口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装。一瓶500丸。
口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装。一瓶250丸。
有效期
36个月。
执行标准
《中国药典》2010年版(二部)