去氢甲睾酮
有机化合物
美雄酮为甲睾酮的去氢衍生物,以剑麻皂甙元为原料制得,又称17b-羟基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮,分子式为C20H28O2 ,密度:1.12 g/cm3 ,熔点:165-166 °C ,是一种白色至灰白色结晶粉末 。
化合物简介
化合物信息
中文名称:美雄酮
中文别名:甲基雄烯酮; 17b-羟基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮; 大力补; 去氢甲睾酮(甲雄二烯酮);
英文名称:Methandrostenolone
英文别名:Metandienone; 1-Dehydro-17α-methyltestosterone;
CAS号:72-63-9
分子式:C20H28O2
结构式:
分子量:300.43500
精确质量:300.20900
PSA:37.30000
LogP:4.04530
物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末
密度:1.12 g/cm3
熔点:165-166 °C
沸点:436.5ºC at 760 mmHg
折射率:1.572
储存条件:2-8ºC
安全信息
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2942000000
危险品运输编码:3249
WGK Germany:3
RTECS号:BV8000000
生产方法
以剑麻皂甙元为原料制得
作用与用途
能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。
促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。降低血胆固醇,改善脂质代谢。口服:成人开始时1日10—30mg,2—3次分服;病情得到控制后改为维持量,每日5—10mg,连用4—8周为一疗程,重复疗程时应间隔1—2月。老人用量宜酌减。
乳幼儿每日0.05mg/kg。临床用于慢性消耗性疾、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长等。对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用。
药理
为甲基睾丸素的去氢衍生物,但雄激素作用较小,蛋白同化作用较强。其蛋白同化作用与丙睾丸素相同,雄激素活性约为后者的l/100,分化指数为3。能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。
促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。降低血胆固醇,改善脂质代谢。
为甲睾酮的去氢衍生物,但雄激素作用较小,蛋白同化作用较强。其蛋白同化作用与丙酸睾酮相同,雄激素活性约为后者的1/100,分化指数为3。①能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。②促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。③促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。④降低血胆固醇,改善脂质代谢。  临床用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡。
药动学
为甲睾酮的去氢衍生物,但雄激素作用较小,蛋白同化作用较强。能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加.促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。促进组织新生和肉芽形成。降低血胆固醇,改善脂质代谢。
功效用法
促进男性性器官的形成、发育、成熟,并对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能,刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征;妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。
用法与剂量
每片5mg,成人口服一般一天2次每次1-2片,或舌下含服,一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症:口服一天6-20片,维持量一天4-12片。月经过多或子宫肌瘤:舌下含服一天2次每次1-2片,连服3-6个月。小儿再生障碍性贫血:一天按每公斤体重1-2mg,一次或分2次服用。
不良反应
可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等;对女性病人可有轻微男性化反应,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇忌用。为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
月经失调长期使用可引起肝损害,水钠潴留,水肿,黄胆。女性患者有轻微男性化,如痤疮,多毛症,声音变粗,阴蒂肥大。
1.对生殖系统的作用雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育,并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程,以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素,从而抑制精子生成。 青春发育期在雄激素作用下,出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沉和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素,并有对抗雌激素的作用。 2.同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用),能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沉积,加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用,即利用氨基酸合成蛋白质增加,同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质,在低氮摄入时不能表现同化作用。 3.兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时,大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能,特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生,也可能直接刺激骨髓正铁血红素 (Heme)的合成。 4.其他雄激素促进免疫球蛋白的合成,增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用,尚有糖皮质激素的抗炎症作用。NULL
注意事项
女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗,性欲改变等。肝、肾心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。使用美雄酮过程中应监测肝功能。为提高疗效,宜同时服用适量的蛋白质、糖及维生素。老人用量宜酌减。
临床应用
女性病人应用雄激素或同化激素后,可引起男性化现象,如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等,一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素,药物可能在体内转化为雌激素,又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成;由于抑制内源性睾丸酮的产生,可导致阳痿。
去氢甲睾酮
儿童长期应用雄激素,能严重影响生长发育,如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月;应用同化激素,可导致肥胖。17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重,主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能,使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内,造成胆汁郁积性肝细胞损害,临床表现为胆汁郁积性肝炎。
长期应用雄激素,可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外,因其有水钠潴留作用,可引起水肿。肾病和心衰病人慎用,孕妇前列腺癌者禁用。口服:成人开始10-30mg/d,分2-3次服,病情控制后改维持量5-10mg/d,4-8周为一疗程,重复使用应间隔l-2个月。乳幼儿0.05mg/(kg?d)。片剂:1mg,2.5mg,5mg。
溃疡及血胆固
血胆固醇高的原因:不懂得合理控制饮食,一味地长期素食、偏食,使脂肪、蛋白质及其他营养成分摄入不足,往往导致低胆固醇血症。生活中人们都知道高胆固醇血症会导致心脑血管疾病,如动脉硬化、冠心病和脑中风,其实低胆固醇血症也一样会对身体造成极大的危害。
这是因为胆固醇在体内参与细胞膜的组成,并维持和营养细胞膜,保持细胞膜的稳定性。若血内胆固醇水平过低,会使细胞膜的稳定性减弱,导致细胞膜弹性降低,脆性增加,致使血管壁脆性增加。加之脑内小血管缺乏外周组织支持,抵抗血压变化的能力较低,当血压骤然升高时,血管也极易破裂出血,造成脑出血。
溃疡是皮肤或黏膜表面组织的限局性缺损、溃烂,其表面常覆盖有脓液、坏死组织或痂皮,愈后遗有瘢痕,可由感染、外伤、结节或肿瘤的破溃等所致,其大小、形态、深浅、发展过程等也不一致。常合并慢性感染,可能经久不愈。如胃溃疡、十二指肠溃疡、小腿慢性溃疡等。
《周礼·天官》:“疡医下士八人,掌肿疡、溃疡……”中医习惯上把自溃或切开的疮面统称为溃疡,有别于现代医学所指缺乏愈合倾向的疮面为溃疡的含义。中医溃疡多属虚证。治宜调补气血,醒脾健胃,组方可用十全大补汤、人参养荣汤等;外治可用各类去腐生肌散(膏)。如溃后仍焮肿而痛者,为热毒未尽,应以清热解毒为主。
药物相互作用
同时使用羟基保泰松和美雄酮时,羟基保泰松的血药浓度可升高。
参考资料
美雄酮.摩贝化合物.
美雄酮.医学百科.
最新修订时间:2023-03-26 18:03
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