美洛西林（Mezlocillin），化学名为(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 -6 -[(2R)-[3-(甲磺酰基)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸，分子式为C21H25N5O8S2，是一种半合成广谱青霉素，对绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等作用较强。

中文名称：美洛西林

英文名称：Mezlocillin

CAS号：51481-65-3

分子式：C21H25N5O8S2

分子量：539.582

精确质量：539.11400

PSA：207.18000

密度：1.63g/cm3

沸点：655.5ºC

闪点：350.2ºC

折射率：1.701

美洛西林是目前临床上常用的苯咪唑青霉素类抗感染药物，属第三代半合成β-内酰胺类抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有效，其抗菌谱、抗菌力和适应症等都与呋苄西林和阿洛西林相似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

本品主要成份为美洛西林钠。其化学名称为：(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 -6 -[(2R)-[3-(甲磺酰基)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。

分子式：C21H24NaN5O8S2

分子量：561.56

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类

本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。

本品体外试验表明其对细菌所产生的β内酰胺酶不稳定。

本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。

成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4μg/mL、152μg/mL，1小时后分别为12.8μg/mL、47.8μg/mL，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期（t1/2β）分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/mL，1小时后为28.3μg/mL，血消除半衰期（t1/2β）为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070μg/mL，6小时后仍保持63.5～300μg/mL，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。

本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。

在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/mL。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3μg/mL，而且持续时间很长。

妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10μg/mL。

用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

按C21H25N5O8S2计算

(1) 0.5g

(2) 1.0g

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g；儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g /kg。

肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6～8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。

不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。

对青霉素类抗生素过敏者禁用。

1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。

3．肾功能减退患者应适当降低用量。

4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

5．对诊断的干扰：

(1) 用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；

(2) 大剂量注射给药可出现高钠血症；

(3) 可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

6．应用大剂量时应定期检测血清钠。

本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。

2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。

4．本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。

5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。

6．本品可加强华法林的作用。

7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。