罗格列酮,是一种有机化合物,化学式为C18H19N3O3S,属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
化合物简介
基本信息
化学式:C18H19N3O3S
分子量:357.427
CAS号:122320-73-4
理化性质
密度:1.315g/cm3
熔点:153-155ºC
沸点:585ºC
闪点:307.6ºC
蒸汽压:1.14E-13mmHg at 25°C
分子结构数据
摩尔折射率:98.06
摩尔体积(cm3/mol):271.6
等张比容(90.2K):757.8
表面张力(dyne/cm):60.5
极化率(10-24cm3):38.87
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):3.1
氢键供体数量:1
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:5
拓扑分子极性表面积:96.8
重原子数量:25
表面电荷:0
复杂度:469
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
适应证
罗格列酮仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。
临床应用
单独用药:初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。
与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。
与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg,单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。
不良反应
肝功能异常、头晕、头痛、腹泻。本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大,诱发心力衰竭。合并使用其他降糖药物时,有发生低血糖的风险。老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血。
注意事项
1、心衰和心功能不全、水肿患者慎用,如用药应严密监测其心衰的症状和体征。
2、可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵,随着胰岛素敏感性的改善,女性患者有妊娠的可能。
3、老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血。65岁以上老年患者慎用。
用药禁忌
以下患者禁用:对本品过敏者;有心衰病史或有心衰危险因素的患者;有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者;骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者;严重血脂紊乱的患者;严重活动性肝病患者;妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者。
本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
安全信息
安全术语
S20/21:When using do not eat, drink or smoke.
使用时,不得进食,饮水或吸烟。
S28A:After contact with skin, wash immediately with plenty of water.
皮肤接触后,立即用大量水冲洗。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R36/38:Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮肤。