罗库溴铵（ Rocuronium Bromide ），是一种有机化合物，化学式为C32H53BrN2O4，是一种骨骼肌松弛药，临床上主要用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。

化学式：C32H53BrN2O4

分子量：609.678

CAS号：119302-91-9

EINECS号：214-776-5

熔点：162-164°C

外观：白色或灰白色粉末

罗库溴铵是一个非去极化神经肌肉阻滞剂，结构上与vecuronium和潘侃朗宁相似。与其他非去极化药物一样，它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用。去极化神经肌肉阻滞剂琥珀酰胆碱由于其起效快，作用时间短而被广泛地用于气管内插管，然而它会产生大量不良反应，甚至会产生严重的并发症（例如，恶性高热、高血钾导致心律失常）。非去极化神经肌肉阻断剂比琥珀酰胆碱安全，但起效慢，作用时间长，在某些应用方面存在着缺点。 罗库溴铵作用快，并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中，本品起效最快，一般在静脉注射60秒钟后就能为插管提供极好的条件。这种起效时间与琥珀酰胆碱相似或稍长一些，但是比vecuronium、卡肌宁和氯化米哇库铵快2倍。因此在进行快速气管内插管时，本品可以替代琥珀酰胆碱。然而，琥珀酰胆碱持续时间短（通常不到10min），而本品至少持续30min，这方面与vecuronium和卡肌宁相似。 将本品离子透入蛙胸肌可测出其对神经肌肉终板的作用。 本品对运动神经终端的抑制作用与其它肌肉松弛剂相比，本品对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴胺弱，但与维库溴胺相似。静脉麻醉药不影响本品的神经肌肉阻断作用，也不影响作用时程。

作为全身麻醉的辅助剂进行常规的气管内插管，并使骨骼肌在手术或机械呼吸时放松，以便于手术操作及提高机体的气体交换。适用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。

本品是静脉给药，对于气管插管的起始剂量是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。从给予插管剂量，病人自发呼吸恢复后，方可开始使用0.01~0.012mg/(kg.min)，的滴注量给药。本品的给药要个体化，在临床试验中，滴注的速度范围是0.004~0.016mg/(kg.min)。每个病人给药剂量要考虑到手术持续时间和其它药物的相互作用以及病人的状况，并对其进行适当的神经肌监测。 成年人不管手术长短都可采用0.6mg/kg的剂量。如果是持续滴注，先给予0.6mg/kg，然后按0.3～0.6mg(kg.h)的速度给药以维持神经肌阻断作用，但要对阻断进行监测。 儿童在氟烷麻醉的情况下与成年人一样敏感，但起效快。 老年人对本品的敏感性与成年人相似，但作用的持续时间长。

本品对心血管系统无明显影响，也无体内组胺释放，未见到反复给药后的明显蓄积作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神经肌肉阻断药。由于本品对生育影响未见报道，所以孕妇暂时不能使用。

在临床试验中，本品耐受性极好，只有少于1%的病人出现了不良反应。然而，和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病的病人要谨慎。另外有神经肌疾病（例如：重症肌无力，肌无力综合征）和应用其他延长神经肌肉阻断作用药物，例如：氨基糖甙类抗生素、万古霉素、锂、普鲁卡因铵、奎尼丁、镁盐、局部麻醉药、吸入性麻醉剂（例如安氟醚和异氟醚）的病人也要慎用。安氟醚和异氟醚也许会延长本品的作用时间。缓慢滴注卡马西平和苯妥英钠能减短本品神经肌阻断时间。事先琥珀酰胆碱给药会增强本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄，因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药可按常规量。 如果使用过量，病人须进行人工呼吸直至正常的神经肌功能恢复。新斯的明、腾喜龙可加速恢复。 本品可以和5%的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和碱性溶液相混（例如，巴比妥液）于同一注射器中，也不能在静滴时通过同一导管同时滴注。 只有在必须使用的情况下才对孕妇和哺乳期妇女使用。进行人工呼吸直到恢复自发的呼吸。剂量超过0.9mg/kg会使心率增快，从而可拮抗其他麻醉剂造成的心博缓慢。肝胆疾病、肾衰、血循环时间过长、体温过低和神经肌疾病都影响本品的效果。在应用本品前应纠正严重的电解质紊乱，血液PH值改变或脱水。在应用本品恢复后，24h内不要驾车或进行机械操作。 氨基糖甙类抗生素和丁二酰二胆碱会影响本品的效果。

本品为溴化-1-烯丙基-1-[3α,17β-(二羟基)-2β-(吗啉-1-基)-5α-雄甾-16β-基]吡咯烷鎓-17-乙酸酯，按无水与无溶剂物计算，含C32H53BrN2O4应为98.0%~102.0%。

本品为类白色至微黄色粉末，有引湿性。

本品在乙醇中极易溶解，在水或二氯甲烷中易溶，在乙醚中几乎不溶，在0.1mol/L盐酸溶液中极易溶解。

比旋度

取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+28.5°至+32.0°。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

3、本品的水溶液显溴化物鉴别1的反应（通则0301）。

碱度

取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为8.0~9.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或橙黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加乙腈-水（9:1）溶解并稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用乙腈-水（9:1）稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：分别取罗库溴铵杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ对照品与罗库溴铵对照品各适量，加乙腈-水（9:1）溶解（杂质Ⅳ溶解时可加稀盐酸1滴助溶）并稀释制成每1mL中分别含罗库溴铵1mg与杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ各0.1mg的混合溶液。

色谱条件：用硅胶为填充剂，以0.025mol/L氢氧化四甲基铵溶液（取25%氢氧化四甲基铵水溶液9.1mL或取氢氧化四甲基铵五水合物4.53g，加水900mL，摇匀，用磷酸调节pH值至7.4，用水稀释至1000mL）-乙腈（10:90）为流动相，流速为每分钟2.0mL，检测波长为210nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为溴离子峰，杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ罗库溴铵与杂质V，理论板数按罗库溴铵峰计算不低于5000，罗库溴铵峰与杂质V峰间的分离度应大于3.5。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，已知杂质按加校正因子（见下表）的主成分自身对照法计算，其他未知杂质按不加校正因子的主成分自身对照法计算，杂质Ⅰ不得过0.2%，杂质Ⅱ、Ⅲ均不得过0.1%，杂质Ⅳ、Ⅴ均不得过0.3%，其他单个杂质不得过0.2%，杂质总量不得过1.5%。杂质Ⅰ之前的色谱峰不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加20%N,N-二甲基甲酰胺溶液5mL溶解，密封。

对照品溶液：取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、乙腈与二氯甲烷各适量，精密称定，用20%N,N-二甲基甲酰胺溶液定量稀释制成每1mL中约含甲醇300µg、乙醇500µg、乙醚500µg、丙酮500µg、异丙醇500µg、乙腈41µg与二氯甲烷60µg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始柱温为45℃，维持10分钟，再以每分钟20°C的速率升温至180℃，维持2分钟，进样口温度200℃，检测器温度250℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：精密量取对照品溶液与供试品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、乙腈与二氯甲烷的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过4.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加乙腈-水（9:1）溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照品溶液

取罗库溴铵对照品适量，精密称定，加乙腈-水（9:1）溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

肌松药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

罗库溴铵注射液。