本品主要成份为:
洛伐他汀,其化学名称为:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基-1-萘酯 结构式:(参见洛伐他汀分散片);用于治疗高胆固醇血症和
混合型高脂血症。
本品主要成份为:
洛伐他汀 其化学名称为:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯 结构式:(参见洛伐他汀分散片)分子式:C24H36O5 分子量:404.55
本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶使胆固醇的合成减少也使
低密度脂蛋白受体合成增加主要作用部位在肝脏结果使血胆固醇和
低密度脂蛋白胆固醇水平降低由此对
动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用本品还降低
血清甘油三酯水平和增高血
高密度脂蛋白水平在小鼠给3~4倍人用剂量可以致癌但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加已有的研究未发现本品有
致突变作用
1 本品最常见的不良反应为胃肠道不适腹泻胀气其他还有头痛皮疹头晕视觉模糊和味觉障碍 2 偶可引起血
氨基转移酶可逆性升高因此需监测肝功能 3 少见的不良反应有阳萎失眠 4 罕见的不良反应有肌炎肌痛横纹肌溶解表现为肌肉疼痛乏力发烧并伴有血肌酸磷酸激酶升高肌红蛋白尿等横纹肌溶解可导致
肾功能衰竭但较罕见本品与免疫抑制剂叶酸衍生物烟酸吉非罗齐红霉素等合用可增加肌病发生的危险 5 有报道发生过肝炎胰腺炎及过敏反应如
血管神经性水肿1 对洛伐他汀过敏的患者禁用对其他
HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用 2 有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用
1 用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测
肝功能试验。 2 在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显着增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品。 3 应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、
代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 4
肾功能不全时,本品剂量应减少。 5 本品宜与饮食共进,以利吸收。 6 饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加上锻炼和减轻体重等方式,都将优于任何形式的药物治疗。