维生素B6，也称为吡多素、吡哆醇，外文名：vitamin B6，Pyridoxine，是一种重要的水溶性B族维生素，它在体内以吡哆醇（PN）、吡哆醛(PL)、吡哆胺(PM)、磷酸吡哆醇(PLP)、磷酸吡哆醛(PNP)、磷酸吡哆胺(PMP)的形式存在，参与氨基酸代谢、神经递质合成等关键生化过程。维生素B6广泛存在于肉类（鱼类和家禽）、全谷类、蔬菜和坚果中，维生素B6是维持人体健康生长和正常生理功能所必需的微量营养素,具有抗炎、抗氧化、神经调节和抗肿瘤等生理功能，对维持神经系统健康、皮肤健康和免疫功能至关重要。其最佳日摄入量建议为1.5~2毫克，但不应超过200毫克，维生素B6不是处方药，口服剂型和注射剂均纳入医保，适用于预防和治疗维生素B6缺乏症，以及减轻妊娠呕吐等症状。

维生素B6注射液也为安瓿装无色澄明液体， 规格为50 mg/ml。

吡哆醇（PN）、吡哆醛（PL）、吡哆胺（PM）、磷酸吡哆醇（PLP）、磷酸吡哆醛（PNP）、磷酸吡哆胺（PMP）

室温下维生素 B6 的形态为结晶或结晶性粉末，颜色呈现类白色或白色，对光和热均比较敏感。易溶于水，微溶于乙醇。在碱液水溶液或中性水溶液中易被破坏，在酸性水溶液中稳定性相对较好。在稳定性方面吡哆醇优于吡哆醛和吡哆胺，因此，市面上常见的维生素 B6 的补充剂通常是以吡哆醇为原料。

维生素B6对维持机体正常生长、发育和细胞代谢至关重要。磷酸吡哆醇（PLP）是维生素B6的生物活性形式，作为辅酶因子参与了细胞中140多种生化反应，包括关键的代谢反应，如氨基酸的合成、相互转化和降解，碳水化合物、脂类、核酸的代谢以及血红素的合成过程。维生素B6的缺乏影响蛋白质和氨基酸的正常代谢，降低蛋白质在机体内的吸收利用效率，最终导致动物出现厌食、生长迟缓、神经失调以及贫血等症状。

维生素B6是肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺和γ-氨基丁酸等神经递质合成过程中的辅助因子，对机体维持神经系统的正常发育和功能非常重要。5-羟色胺可以调节认知、情绪、睡眠，常见于镇定剂、抗抑郁、抗焦虑的药物中。γ-氨基丁酸是一种抑制性神经递质，具有镇定作用。维生素B6通过调节神经递质的合成，影响机体的心理健康和认知能力，具有神经保护作用。维生素B6的缺乏与多种神经系统类疾病的发生有关。ATP门控嘌呤能P2X7受体（ATP-gated purinergic P2X7 receptor，P2X7）是脑内的炎症开关，介导中枢和外周神经系统的快速兴奋性神经递质的释放，促进星形胶质细胞和小胶质细胞的分裂，增加促炎细胞因子和其他炎症介质释放，引发癫痫发作，被认为是治疗包括癫痫在内的一系列神经疾病的新药物靶点。研究发现，维生素B6是P2X7受体的拮抗剂，具有抑制癫痫发作和神经保护作用。

维生素B6的吡啶环上包含羟基和胺基基团，能直接与活性氧（reactive oxygen species，ROS）自由基发生反应，被认为是一种有效的抗氧化剂。另外，维生素B6参与多种生物活性物质的产生。牛磺酸和硫化氢都来源于含硫氨基酸，它们的合成都需要维生素B6依赖性酶的参与。

维生素B6是维持先天和适应性免疫系统功能的重要化合物，特别是抗炎免疫反应所必需的。研究发现，维生素B6的缺乏会影响细胞免疫和体液免疫反应，导致机体的免疫能力下降，如淋巴结、淋巴器官及脾脏萎缩，淋巴细胞数量减少，血液中抗体[免疫球蛋白G（IgG）、免疫球蛋白M（IgM）]产生量减少，细胞因子产生量改变。2

流行病学研究已经报道了维生素B6摄入量和结肠癌风险之间呈负相关。研究发现，维生素B6的抗肿瘤作用主要与抑制细胞增殖、氧化应激、炎症反应、一氧化氮（nitric oxide，NO）合成和血管生成有关。Komatsu等研究发现，在结直肠癌小鼠饲粮中补充维生素B6显著降低肿瘤发生率和结肠肿瘤数量，并抑制细胞增殖，显著降低结肠隐窝中与细胞增殖相关的原癌基因（c-Myc和c-Fos）的蛋白表达，而对结肠上皮细胞凋亡无显著影响。体外试验研究发现，维生素B6可抑制原单核细胞淋巴瘤细胞的增殖和迁移，增加IL-8和IL-10的含量，降低IL-1β的含量，阻碍肿瘤的发生进程。

维生素B6参与人体重要细胞代谢，同时具有抗氧化和抗炎等功能，对心脑血管疾病、糖尿病、癌症和神经性疾病等多种疾病的治疗至关重要。

维生素B6一直被用于治疗和预防维生素B6的缺乏状态，首选途径一般是经口给予，也可以通过皮下、肌肉或静脉内途径给予。

研究表明，V B6的最适摄入量为1.5～2毫克/（人·天），且摄入浓度不宜超过200毫克/（人·天）。

文献信息中涉及维生素B6出现部分ADR的分析主要涉及神经系统。RAO等认为维生素B6毒性暴露可引起神经细胞体的原发性损伤（神经病变），可能随后出现坏死以及轴突和髓鞘变性；有研究发现，吡哆醇以浓度依赖的方式诱导细胞死亡，可能与高剂量维生素B6引起的神经病变有关。XU报道了患儿使用维生素B6引起嗜睡的案例，由于补充大量的维生素B6可能会有利于y-氨基丁酸的合成，-氨基丁酸可能抑制神经传递，抑制中枢神经而致嗜睡。CHENG等认为维生素B6注射剂ADR可能也与所使用的辅料有关，辅料依地酸二钠会引起恶心、呕吐、腹痛等。

维生素 B6（PN）主要在肝脏代谢，首先经过吡哆醛激酶（PK）的磷酸化生成PNP，然后再通过吡哆醇氧化酶（PNPO）的氧化作用生成 PLP，参与体内各种生化反应。除此之外约有 1/3 的 PN 在肠粘膜经磷酸激酶生成 PNP，在外周可将少部分PNP 转化为 PLP。

文献报道维生素B6注射剂ADR表现情况与国家ADR监测数据库情况基本一致，主要涉及皮肤及其附件损害、全身性反应损害、胃肠系统损害、呼吸系统损害、中枢及外周神经系统损害等，包括瘙痒、皮疹、畏寒、寒战、发热、恶心、呕吐、胸闷、呼吸困难、过敏反应、头晕、头痛、抽搐等不良反应表现。

此外，还有涉及维生素B6注射剂神经病变、骨折风险等相关报道。文献报道了7名患者每日服用2000mg的吡哆醇（维生素B6）240个月后，出现四肢重度感觉神经病变的患者，其中4名患者不能行走，所有患者停药后均有所改善。SUN等也报道了1例严重的大剂量维生素B6静脉注射致周围神经病变，停药后逐渐恢复。有综述文献提示，孕妇每次使用25mg可能影响胎盘对胎儿的营养供给导致胎儿发育障碍。有文献报道，通过病例分析，孕妇服用大剂量维生素B6可造成胎儿短肢畸形与感觉性周围神经病。

MEYER等7研究结果显示，绝经后妇女大量摄入维生素B6和B12与髋部骨折风险增加相关，建议应谨慎使用维生素补充剂。一种可能的生物学解释是，高剂量维生素B6可能由于神经系统症状（包括可逆性神经病变、共济失调和肌张力降低）而增加跌倒的风险；另一种解释可能与通过抵消雌激素对类固醇受体的调节作用而导致的骨质疏松加速有关。CALDERON-OSPINA 等对相关文献进行了分析，目前维生素B6与骨折风险的相关研究存在争议，且其他骨折风险因素不能排除。

临床应用及实验证明维生素B6与多种药物存在配伍禁忌，包括奥美拉唑钠、清开灵注射液、阿昔洛韦、炎琥宁、复方丹参注射液、丹红注射液、喜炎平、维生素C注射液和各种微量元素注射液（Ⅱ）等.

苯巴比妥钠注射液与维生素B6注射液存在配伍禁忌， 与加药顺序及药物剂量无关。

VC、V B6注射液与多种微量元素注射液存在配伍禁忌， 不能直间连续续点液体。

地塞米松和维生素B6的浓溶液在同一容器中混合会产生混浊或沉淀。维生素B6为水溶性物质制成的盐， 本身不受pH值变化而析出， 但可导致水不溶性的酸性物质制成的盐地塞米松磷酸盐等产生沉淀。

注射用奥美拉唑和维生素B6存在配伍禁忌。奥美拉唑是一种碱性药物， 能升高氯化钠注射液的p H值， 维生素B6含酚羟基， p H值为3~4， 两药作用发生酸碱中和， 变色可能是维生素B6的酚羟基在碱性条件下被氧化， 故两者不应在同一瓶输液中配伍。

三磷酸腺苷和维生素B6存在配伍禁忌。常用的三磷酸腺苷， 在pH值8~11时稳定， 遇酸则产生沉淀， 维生素B6为水溶性盐酸吡多辛， pH值3~4， 可使三磷酸腺苷产生沉淀， 故避免同一容器中静滴。

医护人员在使用维生素B6注射液前应详细询问患者病史、药史、过敏史等情况，并在用药后对患者进行监护，尤其要加强对首次使用患者的给药后观察，以及注意特殊人群（儿童、老人、孕妇）的用药监测，注意观察其在药物使用过程中的病情变化，及时发现问题并对症处理，确保患者用药安全，以减少不良反应的发生。

医护人员在使用药品前应仔细阅读药品说明书，严格按照说明书的用法、用量给药，并注意药物的配伍禁忌.对于联合用药则应该更加谨慎，若需要与其他药物联合治疗时，应避免与其他药物连续输注，要合理安排输液顺序，并在使用前后用葡萄糖溶液或生理盐水溶液冲管，一旦配伍药物出现变色、浑浊、絮状物、沉淀、结晶时应立即停用，避免产生不良反应，使药效得以稳定发挥。

对于特殊人群如妊娠哺乳期、消化吸收功能减退或因其他原因导致的维生素B缺乏者，在日常饮食的基础上，还应在医生指导下，额外服用维生素B补充剂。需要注意的是，一定要按医生推荐剂量用药补充维生素B，否则会有一定危险。比如过量的维生素B可能导致神经系统、消化系统、泌尿系统发生异常，出现烦躁、疲倦、食欲减退、尿液发黄等症状，少数可引起皮肤过敏反应，出现皮肤潮红、瘙痒。

氯霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、盐酸肼肽嗪、免疫抑制药（包括肾上腺皮质激素、环磷酰胺、环孢素、异烟肼、青霉胺等药物）可拮抗维生素B6或增加维生素B6经肾排泄，可引起贫血或周围神经炎。长期服用上述药物的患者应适当补充维生素B6。

环丝氨酸可拮抗维生素B6，长期服用环丝氨酸可引起维生素B6缺乏症，应及时补充维生素B6。

肼屈嗪可拮抗维生素B6，应用期间需及时补充。

维生素B6能增强非类固醇类抗炎药的止痛作用。

维生素B6可减轻秋水仙碱的毒副作用。

维生素B6可减轻环磷酰胺所引起的肝脏、胃肠道毒副作用，两药联用尚可治疗支气管哮喘持续状态。

维生素B6可消除氟呱吮醇的消化系统不良反应。

维生素B6可抑制乌头碱所致的心律失常。

维生素B6可预防多潘立酮的致泌乳反应，减轻其不良反应，并且对秘剂所致的泌乳也可能有预防作用。

左旋多巴与小剂量维生素B6 （每日5mg）合用，即可拮抗左旋多巴的抗震颤作用，但同时加用脱羧酶抑制剂如卡比多巴时，则对左旋多巴无影响。

膳食叶酸、维生素B6 和维生素 B12摄入过高均会增加妊娠期糖尿病（GDM） 的发病风险。

维生素被人类认识和应用的历史已跨越数百年，早在1782年，英国科学家即首次将维生素AD（鱼肝油）作为药用，自此，欧洲各国也尝试将维生素用于治疗营养不良和佝偻病。而维生素B族则在上世纪初相继被发现:1911年芬科分离出维生胺，后被命名为维生素B1；1920年伊迈特又从酵母提取液中发现了一种黄色酵素，后被证明为维生素B2；而维生素B6则是在1926年被发现并确定结构式的。

本发明属于生物医学领域，具体涉及维生素B6在制备预防和/或治疗NLRP6炎症小体相关疾病的药物或制剂中的应用。本发明通过对维生素B6抑制NLRP6炎症小体过度活化，从而治疗NLRP6相关疾病的具体机制的研究，发现了维生素B6能够用于制备预防和/或治疗NLRP6炎症小体相关疾病的药物或制剂。与传统办法（IL-18结合蛋白，经典治疗IBD的药物，靶向性不强，存在部分人群不响应的情况）相比较，维生素B6仅通过口服的方式就可以得到很好的预防和治疗效果。维生素B6成本低，靶向性比较好，能特异性抑制NLRP6表达，比其他肠炎治疗药物靶向性会更强。

本发明公开了一种维生素B6胃漂浮片，由素片进行包衣制得。素片由以下按重量份数计的原料组成：10份维生素B6、20份骨架材料、15～30份助漂剂、9份产气剂、5～20份填充剂和2份润滑剂；其中，骨架材料为HPMC E15LV与HPMC K100LV的组合，组合的重量比例为1:3。还公开了维生素B6胃漂浮片的制备方法。本发明的维生素B6胃漂浮片具有良好的缓释效果，活性成分缓慢恒速释放，体外试验表现出缓释特性。将助漂剂同时作为溶蚀型缓释骨架材料，有效控制药物速率，达到缓慢恒速释放。本发明采用泡腾型机理，可在溶液中快速起漂，起漂时间低于5min。

本发明公开了一种维生素B6制备降低杂质残留方法；属于维生素B6技术领域：本发明在原有工艺上进行提高产品质量与收率等方面的研究，优化反应条件，以达到降低维生素B6粗品中未知杂质的残留，进而达到提高维生素B6粗品的质量和收率的目的；本发明以正七环和噁唑为原料，经过加成反应、芳构反应以及水解反应，使得原料反应彻底，中间产物减少，进而减少杂质残留。

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