管通®(盐酸米多君片)，用于治疗体位性低血压。仅用于临床护理后其生活仍受到严重干扰者，包括非药物治疗(如医用辅助袜)、扩容和改变生活方式等。女性压力性尿失禁。

警告：由于盐酸米多君可造成卧位血压的显著升高，因此它仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰的患者。在治疗出现症状的体位性低血压时，使用盐酸米多君的指征主要通过客观指标而体现，即立位1分钟检测血压，如收缩压升高则说明患者从治疗中获益，但其对患者日常生活能力方面的改善尚未得到充分证实。

本品主要成份：盐酸米多君

化学名称：1-（2,5－二甲氧苯基）－2－甘氨酰胺－乙醇－(1)－盐酸

化学结构式：

分子式：C12H19N2O4Cl

分子量：290.75

本品为白色片。

用于治疗体位性低血压。仅用于临床护理后其生活仍受到严重干扰者，包括非药物治疗(如医用辅助袜)、扩容和改变生活方式等。

女性压力性尿失禁。

片剂，每片2.5mg。

低血压：根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量：=成人和青少年(12岁以上)：开始剂量2.5mg(1片)每日2－3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力，可间隔3－4天增加一次剂量，达到每次10mg，每日3次。本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。每4小时间隔的服药时间推荐如下：晨起直立或晨起直立前，中午，和下午晚些时候（通常不迟于下午6点）。如需要，也可每间隔3小时给药以控制症状，但不宜经常如此。一次给予单剂量20mg者，出现严重而持久的卧位高血压发生率较高(约45％)。部分患者虽可耐受超过30mg的每日剂量，但其安全性和有效性尚缺乏系统的研究或确认。

由于有引起卧位高血压的危险，本品仅在初次治疗后症状明显改善的患者中使用，并应经常监测卧位和立位血压变化，如卧位血压过分升高，应停止使用本品。

因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄，肾功能异常的患者应慎用；尽管还缺乏系统的研究，这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5mg。

尿失禁：成人每次2.5mg(1片)至5mg(2片)，每日2－3次，通常每天剂量不超过10mg，可在有经验的医生指导下，根据病人情况调整剂量。

为防止卧位高血压，不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。

在有安慰剂对照的临床试验中，常见的不良反应有：卧位和坐位时的高血压，主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒，皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩)，寒战，尿失禁，尿潴留和尿频。

3周的安慰剂对照试验中，上述事件的发生见下表。

1 包括过敏和头皮感觉异常

2 包括排尿困难(1)、尿频(2)、排尿障碍(1)、尿潴留（5）、尿急(2)

3 包括头皮瘙痒

4 包括出现卧位高血压的患者

5 包括腹痛和疼痛加剧

少见的不良反应有：头痛，头胀，面部血管扩张，脸红，思维错乱，口干，神经质/焦虑及皮疹。偶发的不良反应有：视野缺损，眩晕，皮肤过敏，失眠，嗜睡，多形性红班，口疮，皮肤干燥，排尿障碍，乏力，背痛，心口灼热；恶心；胃肠不适；胃肠胀气及腿痛性痉挛。

盐酸米多君治疗中最可能的严重不良反应为卧位高血压。感觉异常、皮肤瘙痒、竖毛和寒战等毛发运动反应，与盐酸米多君对毛囊上α－肾上腺素能受体的作用有关。尿频、尿急和尿潴留与盐酸米多君对膀胱颈α受体的作用有关。

本品禁用于严重器质性心脏病，急性肾脏疾病，嗜铬细胞瘤或甲状腺功能亢进的患者。持续性卧位高血压患者和过高的卧位高血压患者不应使用本品。

本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺，即可预防卧位高血压的发生，即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在，患者应迅速停止用药。

本品与其它血管活性药物，如苯肾上腺素、麻黄素、双氢麦角胺、苯丙醇胺或伪麻黄碱等合用时，应严密监测血压变化。

服用本品后可能导致轻度心率减缓，主要是迷走神经反射引起。应慎重考虑本品与强心苷(如洋地黄)、精神类药物、β－受体阻滞剂或其它直接或间接降低心率的药物的联合应用。用药后出现心动过缓症状和体征的患者(脉搏变缓、头晕加重、晕厥、心脏抨击感)，应考虑停止用药并重新评估病情。

尿潴留患者应慎用本品，因为脱甘氨酸米多君能作用于膀胱颈的α－肾上腺素能受体。合并糖尿病的体位性低血压患者应慎用本品；因视力障碍而服用氟氢可的松的患者，也应慎用本品，因为氟氢可的松可导致眼压增高和青光眼。

关于本品应用于肾功能损害的患者尚无研究报道。脱甘氨酸米多君主要通过肾脏清除，这类患者可能出现药物积聚，因此肾功能损害患者应慎用本品，初始剂量应以2.5mg为宜(参见用法用量)，在开始用药前应充分评估肾脏功能。

尚未研究肝功能损害的患者应用本品的情况。考虑到米多君通过肝脏代谢，肝功能损害患者应慎用本品。

某些非处方药物(OTC药物)，如感冒药、减肥药可能会升高血压，因此与盐酸米多君合用时需要考虑到药物的协同作用。(参见药物相互作用)。应当告知患者发生卧位高血压的可能性，无论卧位时间长短，均应避免服用本品，患者应在睡前3－4个小时最后一次服用本品，以减少夜间卧位高血压的情况出现。

妊娠：本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率，降低胎儿体重，按照体表面积计算，给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后，家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时，须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致畸作用。

哺乳期妇女：尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期妇女应谨慎使用本品。

尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。

65岁或年龄更比者与小于65岁的患者比较，男性和女性患者比较，米多君和脱甘氰酸米多君的血药浓度均相似，所以无需调整推荐剂量。

强心苷与本品同时使用时，可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。

α－肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此，当本品与其他引起血管收缩的药物合用时，应予慎重考虑。

对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗、同时需要应用米多君的病例，同时补充或未补充盐分。须监控血压谨防发生卧位高血压，在本品治疗前，可降低氟氢可的松剂量，或降低盐的摄入，以降低卧位高血压的发生率。α－肾上腺素能阻滞药物，如哌唑嗪，特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。

潜在的药物相互作用：脱甘氨酸米多君具有较高的肾清除率，这可能与肾小管对碱基的主动分泌功能有关。肾小管的这一功能也与二甲双胍、西米替丁、雷尼替丁、普鲁卡因胺、氨苯蝶啶、氟卡胺和奎尼丁的分泌有关。因此本品很可能与这些药物存在药物问的相互作用。但这种推测尚无确切的试验数据支持。

用药过量的症状包括高血压、竖毛（鸡皮疙瘩），畏寒和尿潴留。有两例过量服用本品的报告，均为年轻男性患者。一例服用盐酸米多君250mg滴剂后，收缩压超过200mmHg，给予静脉注射20mg酚妥拉明处理，当日出院后未诉不适。另一例服用205mg盐酸米多君(5mg片剂共41片)后，出现嗜睡、不能说话，对声音无应答、仪对疼痛刺激有反应、高血压，经洗胃处理后，患者第二天完全恢复，无后遗症。尚不清楚能出现用药过量症状或危及生命安全的单一剂量数值。

口服剂量的LD50为：大鼠约30～50mg/kg，小鼠675mg/mg，狗125～160mg/kg。

脱甘氨酸米多君可被透析出。

基于此药的药理学特性，过量后的一般处理方法包括诱导呕吐，和使用α交感神经阻断剂(如酚妥拉明)。

作用机制：本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君，后者为α1肾上腺素受体激动剂，可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩，进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β－肾上腺素受体，且基本不能透过血－脑屏障，因而不会影响中枢神经系统的功能。

各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后，其立位、坐位和卧位的收缩压和舒张压均可升高。服用米多君10mg后1小时，立位收缩压升高约15－30mmHg，某些患者疗效持续2到3小时。对自主神经衰竭患者，本品不影响其立位和卧位的脉率。

致癌作用、诱变、生育力损害：在一项对大鼠和小鼠的长期研究中，按人类最大推荐剂量3～4倍剂量给药(按体表面积mg/m2计算)，未发现本品有致癌效应。在本品致突变的研究中未见其有致突变性。对雄性小鼠致死后的研究中，未观察到其对生育力的损害。尚未进行本品对生育力影响的其它研究。

本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93％，生物利用度不受食物的影响。口服和静脉用药后形成的脱甘氨酸米多君数最相近。米多君或脱甘氟酸米多君蛋白结合率均较低。

现有研究发现，许多组织能将米多君脱甘氨酸而形成脱甘氨酸米多君，这两种产物均从肝脏部分代谢。米多君和脱甘氨酸米多君都不是单胺氧化酶的底物。米多君肾脏排泄量极少。脱甘氨酸米多君的肾脏清除率约为385毫升/分，大部分约80％通过肾小管的主动分泌功能排泄，尚不清楚选种主动分泌的作用机制，但可能是通过碱基分泌通路，此通路也负责其他碱基药物的分泌(参见潜在的药物相互作用)。

必须低于25℃，避光，干燥处保存。

铝箔包装，每盒10片，20片。

24个月

进口药品注册标准JX20070127

奈科明(奥地利)有限公司

2007年3月7日

2008年7月28日