竞争性拮抗剂
竞争性拮抗剂(competitive antagonist)
非竞争性拮抗剂B在较低剂量(low dose)时可使激动剂A的量效曲线平行右移(parallel shift to right),斜率不变,最大效应也不变。然而,当非竞争性拮抗剂B在剂量较大(high dose)的情况下,激动剂A的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。
Ⅰ竞争性拮抗剂
拮抗剂(antagonist)和激动剂对受体都有亲和力,均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0,可引起生物效应,而拮抗剂的内在活性β=0,如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应,反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。
其拮抗作用是可逆的。与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。将拮抗剂浓度分别固定在不同浓度,再测定激动剂A的积累浓度效应曲线。当拮抗剂的内在活性增加时,可使A的量效曲线平行右移,斜率和最大效应不变。
Ⅱ相关对比
非竞争性拮抗剂
定义:拮抗剂B与激动剂A 虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体的结合,即使不断提高A的浓度,也不能达到单独使用A时的最大效应,这种拮抗剂称为非竞争性拮抗剂(non-competitive antagonist) 。与受体发生不可逆结合的药物也有类似的情况。非竞争性拮抗剂B在较低剂量(low dose)时可使激动剂A的量效曲线平行右移(parallel shift to right),斜率不变,最大效应也不变。然而,当非竞争性拮抗剂B在剂量较大(high dose)的情况下,激动剂A的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。
参考资料
最新修订时间:2023-09-23 13:18
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