竞争性抑制作用（competitive inhibition）指的是有些
抑制剂和酶底物
结构相似，可与底物竞争
酶活性中心，从而抑制酶和底物结合成
中间产物。
酶的竞争性抑制剂作用原理：与被抑制的酶的底物通常有结构上的
相似性，能与底物竞相争夺酶分子上的
结合位点，从而产生
酶活性的可逆的
抑制作用。
例如
磺胺药与
对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及
谷氨酸是某些细菌合成
二氢叶酸的原料，后者能转变为
四氢叶酸，它是细菌合成
核酸不可缺少的
辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸
合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。