硝酸甘油片,适应症为用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
成份
本品主要成份为硝酸甘油;
化学名称:三硝酸丙三酯。
化学结构式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:227.09
性状
本品为白色片。
适应症
用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
规格
0.5mg
用法用量
成人一次用0.25-0.5mg(半片-1片)舌下含服。每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5-10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。
不良反应
(1)头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。
(2)偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。
(3)治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
(4)晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
禁忌
禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
注意事项
(1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。
(2)小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。
(3)应慎用于血容量不足或收缩压低的患者
(4)诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
(5)可使肥厚梗阻性心肌病引起的心绞痛恶化。
(6)可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
(7)如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要是方可用于孕妇,亦不知是否从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应谨慎。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
(1)中度或过度饮酒时,使用本药可致低血压。
(2)与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
(3)阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应
(4)使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
(5)枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用
(6)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
药物过量
药物过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续波动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
药理毒理
主要药理作用是松弛血管平滑肌,硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(CGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
尚无评价其致癌性的长期动物实验。
药代动力学
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2-3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2-3ng/ml,作用持续10-30分钟,半衰期约1-4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
贮藏
遮光、密封、在阴凉(不超过20℃)处保存。
包装
药用棕色玻璃瓶包装,24片/瓶,48片/瓶。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部