所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮（NO），NO与
内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使
平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使
外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
使用口颊片后吸收快，
生物利用度80%；蛋白结合率60%；3分钟起作用，作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢，迅速而完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药相比较，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排除。
一次1mg放置于口颊犬齿龈上，一日3~4次。效果不明显，可增加每次2.5mg，一日3~4次。勿置于舌下，使其在3 ~5小时内稳定溶解。如果不慎咽下，应再置1片。因有吸入的危险，故不主张在就寝时使用。但若缓解急性发作，建议用舌下含片。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现
面部潮红、口干、眩晕、
直立性低血压和反射性
心动过速。偶见血压明显降低、
心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁用于急性循环衰竭、严重低血压（收缩压<90 mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、严重贫血、青光眼颅内压增高硝基化合物过敏者，脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害。
1． 急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或
二尖瓣狭窄、
体位性低血压、颅内压增高及
肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
药物相互作用： 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、
β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。应注意避免血压过低。
药物过量： 过量可引起颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、
恶心与呕吐、晕厥、
呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、抽搐或死亡，也可能发生
高铁血红蛋白血症。口唇、指甲青紫。