地芬尼多，用于各种原因引起的眩晕、恶心、呕吐等症状。

中文名称：地芬尼多

中文别名：1,1-二苯基-4-(1-哌啶基)-1-丁醇；二苯哌丁醇；α,α-二苯基-1-哌啶丁醇；盐酸地芬尼多；戴芬逸多盐酸盐；戴芬逸多；二苯哌丁醇；眩晕停

英文名称：diphenidol

英文别名：defenidol；Difenidolo；1,1-diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol；Diphenidol；1,1-diphenyl-4-piperidin-1-yl-butan-1-ol;Antiul；Cepadol；DifenidolHydrochloride；Difenidolin

CAS号：972-02-1

分子式：C21H27NO

分子量：309.44500

精确质量：309.20900

PSA：23.47000

LogP：4.12650

密度：1.066 g/cm3

熔点：105ºC

沸点：473.3ºC at 760 mmHg

闪点：233.5ºC

本品为针状结晶(石油醚)，MP 104-105℃。本品盐酸盐结晶(三氯甲烷/醋酸乙酯)，MP212-214℃，易溶于甲醇，溶于水、三氯甲烷。不溶于乙醚、苯、石油醚。

海关编码：2933399090

【鉴别】（1) 取本品l~2mg，加水lml，加硫酸0.5ml，溶液显黄色，摇匀后黄色消失。(2) 取本品约5mg，加1% 枸橼酸的醋酐溶液lml，置水浴中加热约3分钟，溶液显玫瑰红色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集338图）一致。(4) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。

【检査】酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（附录Ⅵ H )，pH值应为5.0~7.0。有关物质 取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取烯化合物对照品12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为烯化合物对照品溶液。精密量取上述两种溶液各lml，置同一100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.5 % 三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至4.0) - 甲醇(44：56)为流动相；检测波长210nm。理论板数按盐酸地芬尼多峰计算不低于1500，盐酸地芬尼多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪， 调节检测灵敏度，使烯化合物色谱峰的峰高约为满量程的10 %；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与烯化合物峰保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5 %；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中盐酸地芬尼多峰面积的0.5 倍(0.5% )。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L) 。炽灼残渣 不得过0.1% (附录Ⅷ N )。

【含量测定】 取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸10ml使溶解，加醋酐30ml，照电位滴定法（附录Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.l mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L) 相当于34.59mg的C21H27NO‧ HCl

【类别】镇吐药。

【贮藏】密封保存。

地芬尼多为强效抗晕止吐药，能扩张已痉挛的血管，增加椎基底动脉血流量，调节前庭神经系统，阻断前庭神经末梢传出的前庭眩晕性冲动，抑制呕吐中枢和（或）延脑催吐化学感受区，从而发挥抗眩晕及镇吐的作用，也能改判眼球震颤。临床实践证明，地芬尼多对各种原因引起的眩晕和呕吐疗效较好。地芬尼多抑制阿扑吗啡所致呕吐作用比氯丙嗪强，抑制由冷热刺激而引起的眼球震颤作用比茶苯海明强3倍，且无嗜睡作用，亦无抗组胺作用。此外，地芬尼多尚有轻微周围性抗M胆碱作用，大剂量可使血压下降，但无明显镇静催眠或过度兴奋等不良反应。临床实践证明，对各种原因引起的眩晕及呕吐有效，特别是对内耳前庭和迷路引起的眩晕和呕吐疗效较好。

口服给药后1h、直肠给药后2h、肌内注射后0.5h，血药浓度可达峰值。生物利用度可达91.5%，在体内分布广泛，其浓度由高到低依次为心、肝、脾、肺、肾、脑及肌肉。主要代谢产物为无活性的N-（4，4-联苯基-4-羟丁基）-δ-氨基戊酸。约90%以上经肾脏排泄，是否经乳汁排泄尚不清楚。消除t1/2为9.15h。

1.用于各种原因引起的眩晕症，如椎基底动脉供血不足、梅尼埃病、自主神经功能紊乱、高血压、低血压、晕车晕船、脑干损伤、外伤或药物中毒等引起的眩晕与呕吐。

2.用于恶心、呕吐，尤其适用于因外科手术、传染病、全身麻醉、放疗和化疗等抗癌疗法所引起的此类症状。但据国外资料报道，地芬尼多虽可治疗各种原因引起的恶心、呕吐，也可治疗前庭功能障碍引起的眩晕，但由于地芬尼多对中枢神经系统有明显的毒性，且目前尚无研究表明地芬尼多的疗效明显优于同类药物，因此地芬尼多不作为常规治疗用药。对晕动病有预防和治疗作用。

1.口服：每次25～50mg，每天3次。儿童（6个月以上）每次0.9mg/kg，每天3次。

2.肌内注射：每次20～40mg，每天4次。

3.静脉注射：每次20mg，必要时每小时重复1次。

4.直肠给药：每次50mg，每4～6小时1次。

可引起幻觉、意识模糊、精神错乱或定向力障碍，这些症状一般在治疗开始两天内出现，在停药后2～3天内逐渐消失。此外，也可引起嗜睡、不安、抑郁、睡眠障碍、头昏或头痛；偶见一过性低血压、心悸等；口干、恶心、食欲减退、消化不良或胃灼热感；视物模糊、复视；皮疹、耳鸣。

1.对地芬尼多过敏者禁用。

2.6个月以内幼儿禁用。

3.妊娠妇女。肾功能不全者禁用

1.（1）青光眼；（2）胃溃疡；（3）胃肠道或泌尿生殖道梗阻性疾病；（4）窦性心动过速；（5）妊娠。

2.预防晕动病应在出发前30min服用。

3.用药期间出现精神错乱应中止治疗。

4.地芬尼多制剂性质发生改变时禁止使用。

5.用药期间注意观察毒性反应。

地芬尼地芬尼多可降低阿朴吗啡治疗中毒时的催吐作用。

片剂：25mg。

地芬尼多为强效抗晕止吐药。抑制阿朴吗啡所致呕吐作用比氯丙嗪强。抑制由冷热刺激而引起的眼球震颤作用比茶苯海明强3倍，且无嗜睡作用，亦无抗胺作用。临床实践证明，对各种原因引起的眩晕及呕吐有效，特别是对内耳前庭和迷路引起的眩晕和呕吐疗效较好。临床常用于各种原因引起的呕吐和眩晕，均有较好的疗效。对老年椎-基底动脉供血不足引起的眩晕疗效显著。短期服用安全，无副作用。