盐酸金刚乙胺,是一种有机化合物,化学式为C12H22ClN,为白色结晶性粉末,溶于乙醇、氯仿或水,主要用作抗病毒药,临床主要用于治疗亚洲甲-Ⅱ型流感病毒感染,既可用于成人、儿童,也可用于有高度危险的老年人、免疫缺陷患者和慢性病人以及突然的剧痛和麻疹等。
基本信息
化学式:C12H22ClN
分子量:215.763
CAS号:1501-84-4
理化性质
沸点:247.8ºC
闪点:99.3ºC
蒸汽压:0.0251mmHg at 25°C
外观:白色结晶性粉末
溶解性:溶于乙醇、氯仿或水
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:26
重原子数量:14
表面电荷:0
复杂度:180
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
用途
本品为抗病毒药,临床主要用于治疗亚洲甲-Ⅱ型流感病毒感染,既可用于成人、儿童,也可用于有高度危险的老年人、免疫缺陷患者和慢性病人以及突然的剧痛和麻疹等。
药典信息
来源
本品为α-甲基三环[3.3.1.13.7]癸烷-1-甲胺盐酸盐,按干燥品计算,含C12H21N•HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解。
鉴别
1、取本品0.1g,加氢氧化钠试液2mL,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2mL提取,取三氯甲烷层1mL,加2%2,-二硝基氯苯三氯甲烷溶液1mL,10分钟内即显黄色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.20g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g,加水20mL溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
硫酸盐
取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更深(0.05%)。
铵盐
有关物质
照气相色谱法(通则0521)测定。
供试品溶液:取本品约40mg,置分液漏斗中,加1mol/L氢氧化钠溶液10mL,振摇使成油珠状,精密加入正己烷10mL,振摇提取,静置分层,取正己烷层。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用正己烷定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。
色谱条件:以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为150℃,进样口温度为220℃,检测器温度为250℃,进样体积2µL。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入气相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
甲苯
照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定。
供试品溶液:取本品约1g,精密称定,置10mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。
对照品溶液:取甲苯适量,精密称定,用甲醇定量稀释制成每1mL中约含0.089mg的溶液。
色谱条件:以聚乙二醇(PEG-20M)(或极性相似)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为40℃,进样口温度为220℃,检测器温度为200℃,进样体积2μL。
测定法:精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。
限度:按外标法以峰面积计算,甲苯的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品2.0g,加氢氧化钙1.0g,置石英坩埚中,加少量水搅拌均匀,干燥,依法检查(通则0822第一法),不得过0.0001%。
含量测定
取本品0.15g,精密称定,加三氯甲烷2mL溶解,加冰醋酸30mL与醋酸汞试液7mL,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当 于21.58mg的C12H21N•HCI。
类别
抗病毒药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸金刚乙胺片。
2、盐酸金刚乙胺颗粒。
急救措施
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感,就医。
眼晴接触:分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。立即就医。
食入:漱口,禁止催吐。立即就医。
消防措施
灭火剂:用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。避免使用直流水灭火,直流水可能导致可燃性液体的飞溅,使火势扩散。
灭火注意事项:消防人员须佩戴携气式呼吸器,穿全身消防服,在上风向灭火。尽可能将容器从火场移至空旷处。处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音,必须马上撤离。隔离事故现场,禁止无关人员进入。收容和处理消防水,防止污染环境。
泄露应急处理
建议应急处理人员戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。禁止接触或跨越泄漏物。作业时使用的所有设备应接地。尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区,无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。收容泄漏物,避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。
小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其他惰性材料吸收,并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖,抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
操作处置与储存
操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。避免与氧化剂等禁配物接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。倒空的容器可能残留有害物。使用后洗手,禁止在工作场所进饮食。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。库温不宜超过37°C。应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。保持容器密封。远离火种、热源。库房必须安装避雷设备。排风系统应设有导除静电的接地装置。采用防爆型照明、通风设置。禁止使用易产生火花的设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。