盐酸艾司洛尔，是一种有机化合物，化学式为C16H26ClNO4，是一种β肾上腺素受体阻断药，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。

化学式：C16H26ClNO4

分子量：331.835

CAS号：81161-17-3

密度：1.036g/cm3

熔点：48-50ºC

沸点：430.2ºC

闪点：214ºC

外观：白色固体

1、用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。

2、围手术期高血压。

3、窦性心动过速。

1、控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2、围手术期高血压或心动过速：

（1）即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。

（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。⑶ 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

1、发生率>1%的不良反应：注射时低血压（63%），停止用药后持续低血压（80%），无症状性低血压（25%），症状性低血压（出汗、眩晕） （12%），出汗伴低血压（10%），注射部位反应包括炎症和不耐受（8%），恶心（7%），眩晕（3%），嗜睡（3%）。

2、发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。

3、发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

输注该品200～300μg/(kg·min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用该品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。该品在100～300 μg/(kg·min）时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400μg/(kg·min)，2h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。该品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，该品的蛋白结合率为55%。

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。在 0.3mg/kg/min的剂量下，该品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

该品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以该品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。该品的分布半衰期（t1/2）约2分钟，消除半衰期（t1/2）约9分钟。经适当的负荷量，继以 0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，该品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。该品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。该品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。该品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

1、高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。

2、该品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用该品需注意监测。

3、糖尿病患者应用时应小心，因该品可掩盖低血糖反应。

4、支气管哮喘患者应慎用。

5、用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

曾做过该品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知该品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

该品在小儿应用未经充分研究。

该品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用该品时需慎重。

1、与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2、与华法令合用，该品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。

3、与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%~20%。

4、与吗啡合用时，该品的稳态血药浓度会升高46%。

5、与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。

6、该品会降低肾上腺素的药效。

7、该品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。该品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予β2受体激动剂或茶碱类治疗，心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗，休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐，按干燥品计算，含C16H25NO4•HCl不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。

熔点

本品的熔点（通则0612）为85~92°C（测定时，每分钟上升的温度为0.5℃）。

1、取本品约0.3g，加水1mL溶解后，加盐酸羟胺试液2mL与28%氢氧化钾乙醇溶液1mL，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氯化铁试液，溶液即显紫红色。

2、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在222nm与274nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品1.0g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为2.5~4.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

硫酸盐

取本品0.50g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.5mL制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。

供试品溶液：取本品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含1.0mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液，摇匀。

系统适用性溶液：取盐酸艾司洛尔约10mg，置10mL量瓶中，加1mol/L盐酸溶液1mL，放置30分钟，加1mol/L氢氧化钠溶液1mL中和，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（CAPCELL PAK C18 MG Ⅲ柱，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.0g，加水溶解并稀释至650mL）（15:20:65）为流动相A，以甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.0mL，检测波长为222nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，艾司洛尔峰保留时间约为12分钟，杂质Ⅰ相对保留时间约为0.35。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计（0.02%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

供试品溶液：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基乙酰胺适量溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：分别取甲醇、乙醚、乙酸乙酯与甲苯各适量，精密称定，用N,N-二甲基乙酰胺适量溶解并定量稀释制成每1mL中约含甲醇30µg、乙醚200µg、乙酸乙酯500µg与甲苯90µg的混合溶液。

色谱条件：以聚乙二醇为固定液，初始温度为40℃，维持6分钟，以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，进样体积1µL。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇的残留量不得过0.03%，乙醚的残留量不得过0.2%，乙酸乙酯与甲苯的残留量均应符合规定。

干燥失重

取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

重金属

取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL与水适量使溶解成25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.25g，精密称定，加醋酐40mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.18mg的C16H25NO4•HCI。

β肾上腺素受体阻断药。

遮光，密封保存。

注射用盐酸艾司洛尔。

S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.

避免释放到环境中，参考特别指示/安全收据说明书。

R52/53：Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.

对水生生物有害，可能在水生环境中造成长期不利影响。