盐酸纳洛酮片,用于急性酒精中毒,限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。.
成份
本品主要成份为:盐酸纳络酮。其化学名称为:17-烯丙基-4, 5a 环氧基-3,14-羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
分子式 C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量 399.87
性状
本品为白色片。
适应症
用于急性酒精中毒,限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
规格
0.4mg
用法用量
舌下含服,1次1~2片,根据病情需要可重复用药。
不良反应
本品有轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
禁忌
对此药过敏禁用。
注意事项
1.心功能障碍,高血压患者慎用。
2.本品应严格遵医嘱使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品属于妊娠危险C级的药物,所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应特别慎用。
药物相互作用
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收,所以口服本品后不得再用乙醇。
药理毒理
本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(μ-受体、δ-受体、κ-受体、б-受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
药代动力学
本品含服吸收速度较快,易透过血-脑脊液屏障,10分钟即可产生作用,吸收半衰期为11分钟,消除半衰期(t1/2β)为164分钟。口服吸收效果差,主要在肝内代谢,代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出。
贮藏
遮光、密闭、在阴凉处保存。