盐酸普鲁卡因,是一种有机化合物,化学式为C13H21ClN2O2,是一种局麻药,作用于外周神经产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,丧失兴奋性和传导性,信息传递被阻断,具有良好的局部麻醉作用。
化合物简介
基本信息
化学式:C13H21ClN2O2
分子量:272.771
CAS号:51-05-8
EINECS号:200-077-2
理化性质
熔点:155-156°C
外观:白色结晶性粉末
溶解性:微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积(TPSA):55.6
重原子数量:18
表面电荷:0
复杂度:222
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药典信息
来源
本品为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,按干燥品计算,含C13H20N2O2·HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为154~157℃。
鉴别
1、取本品约0.1g,加水2mL溶解后,加10%氢氧化钠溶液1mL,即生成白色沉淀,加热,变为油状物,继续加热,发生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色,热至油状物消失后,放冷,加盐酸酸化,即析出白色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集397图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
4、本品显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.40g,加水10mL溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20mL,应变为橙色。
溶液的澄清度
取本品2.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清。
对氨基苯甲酸
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液。
对照品溶液:取对氨基苯甲酸对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
系统适用性溶液:取供试品溶液1mL与对照品溶液9mL,混匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(68:32)为流动相,检测波长为279nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,理论板数按对氨基苯甲酸峰计算不低于2000,普鲁卡因峰与对氨基苯甲酸峰的分离度应大于2.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。
限度:供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯甲酸峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5%。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
铁盐
取炽灼残渣项下遗留的残渣,加盐酸2mL,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4mL,微温溶解后,加水30mL与过硫酸铵50mg,依法检查(通则0807),与标准铁溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。
重金属
取本品2.0g,加水15mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL与水适量使成25mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.6g,精密称定,照永停滴定法(通则0701),在15~25°C,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每 1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.28mg的C13H20N2O2• HCI。
类别
局麻药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸普鲁卡因注射液 。
2、注射用盐酸普鲁卡因。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。