盐酸二甲双胍片,用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与
磺酰脲类、
α-葡萄糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
成份
本品主要成份为:盐酸二甲双胍,其化学名称为:1.1—二甲基双胍盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165.63
性状
本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色.
适应症
用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
规格
0.25g
用法用量
口服成人开始一次0.25g,一日2〜3次,以后根据疗效逐渐加量,一般每日量1〜1.5g最多每日 不超过2g.餐中或餐后即刻服用,可减轻胃肠道反应。
不良反应
1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血 液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释.
4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
禁忌
下列情况应禁用:
1.II型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全〈血淸肌酐超过1.5mg/dl〉、肺功能不全、心力衰 竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3.足静脉肾盂造影或动脉造彩前。
4.酗酒者。
5.严重心、肺病患者。
6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。
7.全身情况较差的患者〔如营养不良、脱水)。
注意事项
1.I型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用);
2.用药期间经常检査空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4.与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
老年患者(>65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
药物相互作用
1.与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
2.本品可加强抗凝药(如华法林等〉的抗凝血作用,可致出血倾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏淸除率,故应减少本品剂量。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品为降血糖药。本品可降低II型糖尿病患者空腹及餐后髙血糖,HbAlc可下降1%〜2%,本品降 血糖的机制可能是:
1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
2增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髄质、肠道、皮肤等。
3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,
5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对II型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
药代动力学
二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9〜2.6小时,生物利用度为50%〜60%口服二甲双胍 0.58-2小时,其血浆浓度达峰值,近2微克/ml。胃肠道壁内集聚较髙水平二甲双胍,为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,淸除迅速,血浆半衰期为1.7〜4.5小时,12小时内90%被淸除。本品一部分可由肾小管分泌, 故肾淸除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大 量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
贮藏
密封保存。
包装
塑料瓶包装,48片/瓶/小盒,10小盒/盒:铝塑包装,12片/板,4板/小盒。
有效期
24个月。
执行标准
《中国药典》2010年版二部。