盐酸丁螺环酮片
药品
盐酸丁螺环酮片,适应症为本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
成份
活性成份盐酸丁螺环酮的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下:
化学名称:8-氮杂螺[4,5】癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C21H31N5O2·HCl
分子量:421.97
性状
本品为白色片。
适应症
本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。
规格
5mg
用法用量
口服,开始一次5mg(1片),一日2~3次。第二周可加至一次10mg(2片),一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg(4~8片)。
不良反应
有头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。失眠、出汗、便秘、心动过速、视力模糊、食欲减退等,程度较轻,病人一般能够耐受,不需特殊处理。偶有心电图异常(T波低平、I度房室传导阻滞)及血清谷丙转氯酶轻度增高。
禁忌
1.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.儿童禁用。
注意事项
1.心、肝、肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女禁用。
儿童用药
禁用。
老年用药
剂量减少。
药物相互作用
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
药理作用:本品是一种5-HT1A受体激动剂,动物实验模型表明本品通过与脑内5-HT1A受体的选择性结合,降低焦虑症过高的5-HT活动,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
毒理研究:未进行该项实验且无可靠参考文献。
药代动力学
口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
铝塑包装,10片/板,2板/盒。
有效期
36个月
执行标准
国家药品标准WS1-(X-064)-2006Z
参考资料
盐酸丁螺环酮片.医脉通-用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 15:19
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料