益母草碱(Leonurine)， 学名3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸 (4-胍基)-1-丁酯，常见者为其盐酸盐水合物。提取自唇形科植物 细叶益母草 (Leonurus sibiricus L.)的叶，或 益母草 (L.heterophyllus Sweet)，艾蒿益母草 (L. artemisia) 全草。具有活血化淤、利水消肿的作用。

中文名称：益母草碱

化学名称：Benzoic acid，4-hydroxy-3，5-dimethoxy

别称：Benzoic acid

CAS：7097-09-8

分子结构式：

分子式C14H24ClN3O6

分子量365.80986

熔点238℃（分解），溶于戊醇。亚硝酸盐熔点229～230℃，含一结晶水的盐酸盐，熔点193～194℃，溶于冷水，热水溶解1%～2%。

1．对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关，浓度为0.2～1.0mg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度（大于20mg/ml）因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。

2．对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用，使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后恢复，这种短暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即恢复，但不如前者显著，故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象，有抗肾上腺素的作用。

3．对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显著增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后，仍有呼吸兴奋作用，故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。

4．其他作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加。兔静注益母草碱1mg/kg，可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。 [毒性] 益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，连贯4d，无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0.4～0.6g/kg。

急性毒性：益母草碱能兴奋呼吸中枢，之后麻醉中枢神经；具有箭毒样作用，肌肉松弛；有麦角碱样作用，收缩子宫、扩张小动脉、血压下降；前益母草素可使纤维蛋白原和血黏度降低。黄伟等比较益母草不同炮制品95%乙醇热回流提取物对小鼠急性毒性大小，发现鲜益母草急性毒性最大，酒炙益母草毒性最低，并通过酒炙益母草MTD得出益母草主要毒性成分是益母草总碱。

亚急性毒性：谢敏妍等报道益母草总生物碱对肝功能和肾功能无明显毒副作用，但大剂量服用益母草总碱对肝功能有潜在影响。罗毅等也报道益母草总生物碱对小鼠肝和肾的亚急性毒性，大剂量能影响小鼠肝功能，对肾功能影响不明显，提示小鼠肝脏比肾脏对益母草生物碱更敏感。

靶器官毒性：近些年来临床报道益母草能引起药物性肾损害，经罗毅等研究报道益母草对动物的肾脏产生毒性，机制可能是脂质过氧化的损伤。文章没有发现益母草碱对肾损害的临床报道和研究报告。

柱色谱法：硅胶柱色谱法是常用的方法，在一定条件下，硅胶与被分离物质之间产生作用，这种作用是由于硅胶表面与溶质分子之间的范德华力、硅胶表面的硅羟基与待分离物质之间的氢键产生作用，这种方法分离效果好，处理量大是天然产物提取有效成分的常用手段。张琳等应用硅胶柱色谱对益母草碱提取分离。

大孔吸附树脂法：大孔吸附树脂采用特殊吸附剂,通过物理吸附从水溶液中选择性的吸附有机物。该法设备简单、易操作、产品纯度高等优点，因此大孔树脂吸附法在中药精制纯化应用日益广泛。李雪丽等在大孔吸附树脂对益母草总碱提取分离，应用SP825树脂对益母草总黄酮和总生物碱提取分离，并且能提高药材使用率。

合成法：研究报道益母草中益母草碱含量很低，提取法制备得到量很少，分析结构可用化学合成方法来制备。以丁香酸为原料，用氯甲酸乙酯对其活泼的碳基保护和酰化、路易斯酸催化条件下四氢呋喃开环、酰氯的醇解等反应制备羰基化产物（4-乙氧羰基-氧基-丁香酸-丁酯），用该盖布瑞尔成胺法制备益母草胺,最后与甲基异硫脲反应制成益母草碱。此法减少了反应步骤和操作的技术难度,并提高了收率，是常用得到益母草碱的方法。

超声波和微波提取法：传统益母草碱回流提取率较低。相比较微波具有加热迅速和均匀、穿透力强等特点；超声波辅助提取能使细胞破碎完全提取效率高、提取物生物活性不受影响。