百舒平(丁溴东莨菪碱注射液)，1.用于急性胃肠道、胆道和泌尿道痉挛，包括胆绞痛和肾绞痛；2.辅助用于可能引发痉挛的诊断或治疗，例如胃-十二指肠镜及影像学检查。

本品主要成分为丁溴东莨菪碱。

化学名称：溴化6β,7β-环氧-3α-羟基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(-)-拖品酸酯

结构式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408281110320675.jpg

分子式：C21H30BrNO4

分子量：440.38

辅料为氯化钠和注射用水。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

1.用于急性胃肠道、胆道和泌尿道痉挛，包括胆绞痛和肾绞痛；

2.辅助用于可能引发痉挛的诊断或治疗，例如胃-十二指肠镜及影像学检查。

1ml：20mg

本品肌肉注射、缓慢静脉注射给药。目前推荐成人每次10～12mg，或一次用10mg，间隔20～30分钟后再用10mg。

建议本品作为短期对症治疗。对肾功能衰竭或肝功能衰竭的患者不要求减量。

本品下述的不良反应发生频率是基于临床试验汇总的数据。推测在临床试验中未观察到，但在上市后使用过程中被报道的不良反应发生率小于0.1%（罕见）。

下表采用国际医学科学组织委员会（CIOMS）的表示方法描述不良反应发生率，即：十分常见（≥10%），常见（1%～10%，含1%），偶见（0.1%～1%，含0.1%），罕见（0.01%～0.1%，含0.01%），十分罕见（<0.01%）。

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本品还可发生头痛、恶心、呕吐、口干不良反应的报道，但其发生率尚不明确。

1.已知对本品活性成分或其他任何成分过敏的患者禁用。

2.本品禁用于下列情况：未经治疗的闭角性青光眼，伴尿潴留的前列腺肥大、胃肠道机械性狭窄、心动过速、巨结肠、重症肌无力。

1.由于本品具有潜在的引起抗胆碱能并发症的风险，对可能发生患闭角性青光眼、心动过速、尿道或胃肠道梗阻以及伴尿潴留的前列腺肥大患者慎用。

2.患有未经诊断和治疗的闭角性青光眼的患者使用本品可能导致眼内压升高。因此，如果患者在注射本品后出现眼睛疼痛、眼睛发红伴失明，则应当紧急到眼科就诊。

3.本品给药后可能会发生过敏反应，包括休克发作。如同对所有可能引起过敏反应的药物一样，应当对使用本品的患者进行密切观察。

4.血压偏低者应用本品时，应注意防止产生体位性低血压。

5.肌注本品时要注意避开神经与血管，如需反复注射应不在同一部位，宜左右交替注射。

6.本品禁止与碱、碘及鞣酸配伍。

在大鼠和家兔进行的非临床试验显示，丁溴东莨菪碱不存在胚胎毒性或致畸作用。尽管已有长期用药经验，妊娠期使用者仍有可能发生不良反应。应当对妊娠期前3个月的用药特别关注。

本品作为抗胆碱能类药物可能会抑制乳汁分泌。由于其低脂溶性，本品从母乳中分泌的可能性较小。

目前尚无国内儿童人群应用本品的临床数据，儿童慎用本品。

国外对于重症婴儿和儿童，推荐按0.3～0.6mg/kg体重，缓慢经静脉内、肌肉注射给药。

老年人用药前应关注心脏病和前列腺肥大等病史，详见【禁忌】和【注意事项】。

1.本品与其他抗胆碱能药、吩噻嗪类药物合同时毒性会增加。

2.本品可拮抗胃复安、吗丁啉等该药物的促胃肠动力作用。

3.某些抗心律失常药（如奎尼丁、丙吡胺等）与本品合用要谨慎，因前者具有阻滞迷走神经作用，故能增强本品的抗胆碱能效应，导致口干、视力模糊、排尿困难，老年人尤其应当注意。

4.本品与拟肾上腺素能药物合用（如：右旋苯丙胺5mg），可增强止吐作用，减少本品的嗜睡作用，但口干更显著。

5.本品与三环类抗抑郁药（阿米替林等）合用时，由于两者均具有抗胆碱能效应，故可增强口干、便秘、视力模糊等不良反应，使老年患者发生尿潴留，诱发急性青光眼及麻痹性肠梗阻等，故而禁止这两种药物合用。

6.本品分别与地高辛、呋喃妥因、维生素B2等合用时，会明显增强后者的吸收。

7.应用本品或其他抗胆碱能药物期间，舌下含化硝酸甘油预防或治疗心绞痛时，因唾液减少使后者崩解减慢，从而影响其吸收，作用有可能推迟及（或）减弱。

症状：发生过量用药可观察到抗胆碱能作用，例如尿潴留、口干、皮肤潮红、心动过速、胃肠蠕动抑制和短暂的视力障碍。

治疗：拟副交感神经类药物可以缓解丁溴东莨菪碱注射液应用过量产生的症状。青光眼的患者应当遵照眼科建议紧急处置；按照一般治疗原则对心血管并发症进行治疗；如果发生呼吸麻痹，应当考虑气管插管、人工呼吸。尿潴留可能要求留置导尿管。必要时使用合适的支持性治疗。

药理作用

本品为M胆碱受体阻滞药，对胃肠道、胆道和泌尿生殖道平滑肌有解痉作用。作为一种季铵衍生物，丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统。因此不对中枢神经系统产生抗胆碱能副作用。脏器壁层内的神经节阻滞作用和抗毒蕈碱活性会导致周围抗胆碱能副作用。

毒性研究：

遗传毒性：丁溴东莨菪碱在Ames试验、哺乳动物V79细胞体外基因突变试验（HPRT试验）以及体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中，均没有显示出存在致突变的可能。

生殖毒性：在Ⅱ段生殖毒性试验中，当大鼠口服丁溴东莨菪碱（食物掺食或灌胃给药）达到200mg/kg或家兔肌肉注射50mg/kg时，丁溴东莨菪碱没有表现出胚胎毒性和致畸作用。在Ⅰ段生殖毒性试验中，当丁溴东莨菪碱灌胃的剂量达到200mg/kg时，大鼠的生育能力没有受到影响。

致癌性：未进行体内致癌试验。

静脉给药后，丁溴东莨菪碱迅速分布（t1/2α=4分钟，t1/2β=29分钟）进入组织。分布容积（Vss）为128L（相当于大约1.7L/kg）。终末消除相（t1/2γ）的半衰期大约为5小时。总清除率为1.2l/分钟，大约一半经肾脏清除。在尿液中发现的主要代谢产物与毒蕈碱受体的结合很弱。在大鼠体内，丁溴东莨菪碱的最高浓度被发现于胃肠道组织、肝脏、肾脏。丁溴东莨菪碱不穿透血脑屏障。丁溴东莨菪碱的血浆蛋白结合较低。

遮光，密闭，30℃以下保存。

安瓿，5支/盒，10支/盒

60个月

进口药品注册标准JX20100076

进口药品注册证号H20100774

国药准字J20110006

Boehringer Ingelheim Espana, S.A.

上海勃林格殷格翰药业有限公司

2010年11月09日

2011年02月01日